Drogas Antineoplásicas
 
  Moleculas Pequeñas  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Es un inhibidor enzimático químico.
Sinónimos:
  Glivec, STI 1571.
Farmacología:
 
La enzima tirosin-cinasa se une a la proteína BCR-ABL en las células patológicas de los pacientes con leucemia mieloide crónica (LMC), para facilitar la transferencia de un radical fosfato al ATP, y así aportar la energía para la traducción y transcripción de dicha proteína. El (Glivec) es un inhibidor competitivo de la tirosin-cinasa de las células de la LMC, produciendo inhibición de la transcripción de la proteína patológica BCR-ABL y por lo tanto, la apoptosis de esas células. El Imatinib es también inhibidor de la tirosin-cinasa del factor del crecimiento de las plaquetas, y de las células progenitoras de la médula ósea, no inhibe las tirosin-cinasa de otras células.
Estudios clínicos fase II en LMC han evidenciado la negativización del cromosoma Philadelphia en un 35% de los pacientes en fase crónica en recaída post tratamiento con interferón; un regreso a la fase crónica en un 28% de los pacientes en fase acelerada y en un 30% en crisis blástica, no tratada previamente.
En los tumores del estroma gastrointestinal (TEGI) (GIST). En pacientes con TEGI malignos irresecables o metastásicos la dosis es de 400mg/día, si hay respuesta parcial se puede aumentar la dosis a 600mg/día u 800mg/día y se debe mantener hasta la progresión de la enfermedad.
Farmacocinética:
 
La absorción por VO es del 98%, no interferida por los alimentos, se une en un 95% a la albúmina y muy poco a las lipoproteínas, circula en el plasma y alcanza niveles estables entre 7 y 28 días de iniciada la ingesta del medicamento; su eliminación es predominantemente por las heces.
Presentación:
 
Cápsulas duras de 50mg y 100mg.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente, menor de 30°C.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: Acompañada de alimentos.
LMC fase crónica, tratada previamente con IFN: 400-600mg/día.
LMC en crisis blástica: 400-600mg/día
LMC en fase acelerada: 600mg/día.
Efectos Secundarios:
 
Hematológicos:
 
Neutropenia y trombocitopenia, lo que le obliga a suspender el medicamento.
 
Gastrointestinales:
Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, distensión abdominal, estreñimiento.
 

Hidroelectrolítico:

Retención de agua, edemas generalizados, derrame pleural, insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia.

 

Sistema Nervioso:
Cefalea, mareos, parestesia, insomnio, migraña, síncope, neuropatía periférica, trastornos parestésicos, espasmos musculares.
 
Trastornos Psiquiátricos:
Depresión, anorexia.
 
Hepáticos:
Ictericia, aumento de enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia.
 
Piel:
Eczemas, dermatitis, edema periorbitario.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Novartis de Venezuela, S.A. (Glivec. Cap. 50mg, 100mg).

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