Drogas Antineoplásicas
 
Drogas Antineoplásicas
 
  Moleculas Pequeñas  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
Clasificación:
  Inhibidor selectivo de la tirosina-cinasa, asociada al receptor del factor de crecimiento epidérmico, presente en las células tumorales de diferentes neoplasias.
Sinónimos:
  Iressa.
Farmacología:
 
El Gefitinib es un inhibidor selectivo de la tirosina-cinasa del factor de crecimiento epidérmico presente en numerosos tejidos epiteliales. La inhibición de la enzima bloquea el crecimiento tumoral, las metástasis y la angiogénesis, favoreciendo la apóptosis.
Farmacocinética:
 
Su absorción oral es buena, entre 3 y 7 h. se alcanza un 60% de la concentración de la dosis oral y una vida media lenta en los tejidos de 41h. Se elimina por vía fecal. Su indicación es en cáncer de pulmón de células no pequeñas refractario a quimioterapia (Platino+ Docetaxel).
Presentación:
 
Comprimidos dispersables 250mg (En agua sin bicarbonato).
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: 1 comprimido de 250mg. 1 vez al día con o sin comida, no afecta su absorción
Efectos Secundarios:
 
Piel y Faneras:
 
Reacciones cutáneas principalmente exantema pustular, trastornos en las uñas, alopecia, reacciones alérgicas, urticaria.
 
Hematológicos:
Pequeñas hemorragias (epistaxis, hematuria).
 
Hepáticos:

Elevación de transaminasas leves o moderadas determinarlas semanalmente.

 

Oculares:
Conjuntivitis, blefaritis, erosión de la córnea, crecimiento abundante de las pestañas.
 
Respiratorio:
Enfermedad pulmonar intersticial severa más frecuente en Japón.
 
Gastro Intestinales:
Diarrea, náuseas y vómitos.
 

Interacción de drogas:
El metabolismo de la Iressa se lleva a cabo por medio de la enzima CYP3A4, que pertenece a la cadena de los Citocromos. La administración de Iressa conjuntamente con Rifampicina, potencia su efecto en un 80% y puede observarse toxicidad. La administración de Iressa con un inhibidor de la enzima CYP3A4 , tal como el Itraconazol, disminuye en forma importante su efectividad. Potencia el efecto de la Warfarina.
 
Laboratorio Productor / Representante:
 
Astra Zeneca (Iressa. Comp. 250mg).

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