Drogas Antineoplásicas
 
  Moleculas Pequeñas  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
Clasificación:
 
Inhibidor de la enzima tirosin-quinasa relacionada con el receptor del factor de crecimiento epidérmico humano
(HER-1/EGFR).
Sinónimos:
  Tarceva.
Farmacología:
 
El HER-1 se encuentra relacionado con el crecimiento y diferenciación normal de las células; su alteración o sobre-expresión puede originar una célula alterada estructural y funcionalmente, con capacidad de producir neoplasia. La sobre-expresión del HER-1 se encuentra presente en muchos tumores sólidos: pulmón (no células pequeñas), páncreas, mama, esófago, estómago, colon y recto, cabeza y cuello, vejiga y ovario, relacionándose con mal pronóstico, estadios avanzados y corta sobrevida. Erlotinib inhibe la autofosforilación de la enzima tirosin-quinasa asociada al receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (HER-1/EGFR) bloqueando de ésta manera la cascada de información enzimática que llega al núcleo, y frenando, por ende, la proliferación celular y la angiogénesis tumoral, con incremento de la apóptosis.
Erlotinib actualmente está indicado en el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón (no células pequeñas) localmente avanzado o metástasico, después de la falla, de al menos un régimen de quimioterapia.
Farmacocinética:
 
Erlotinib a una dosis oral de 150mg., se absorbe aproximadamente en un 60% y el máximo de su nivel plasmático ocurre a las 4 horas después de su administración. Posterior a su absorción se une en un 93% a la albúmina, su metabolismo es hepático (citocromo P-450), su vida media de 36,2 horas y su excreción es biliar.
Presentación:
 
Tabletas recubiertas de 25mg, 100mg, 150mg.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente, 25ºC (15-30°C).
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: La dosis diaria recomendada es de 150mg vía oral administrada al menos una hora antes o dos horas después de la ingestión de comida. El tratamiento se puede continuar hasta la progresión de la enfermedad o toxicidad inaceptable. Cuando la reducción de dosis es necesaria, ésta se hará con disminuciones de 50mg (100mg y posteriormente 50mg).
Efectos Secundarios:
 
Reacciones adversas:
  El rash y diarrea grado 3-4 se observó en 9% y 6% respectivamente, en pacientes bajo tratamiento con Erlotinib.
 
Hepáticas:
El incremento de ALT, AST y bilirrubina de manera transitoria, se ha observado en un 4% de los pacientes tratados, la mayoría con evidencia de metástasis hepáticas. Recordar que el medicamento se excreta por vía biliar.
 
Conjuntivitis y Keratitis:
En grado 3 se han reportado infrecuentemente, y úlceras de córnea podrían ocurrir.
Se pueden presentar efectos adversos generales, tales como: anorexia, fatiga, disnea, tos, náuseas, vómitos y dolor abdominal.
Se ha reportado en un 0,6% la enfermedad pulmonar intersticial (EPI). Sería, incluso fatal, en pacientes que recibieron Erlotinib como tratamiento del tumor de pulmón y otros tumores sólidos. Si los síntomas pulmonares agudos, progresivos e inexplicables ocurren, el tratamiento deberá ser interrumpido, y si el diagnóstico de EPI es realizado, el tratamiento deberá ser descontinuado de inmediato.
Laboratorio Productor / Representante:
  Hoffmann La Roche, S.A. / Productos Roche, S.A. (Tarceva. Tab. 150mg).
Tabletas de 25mg y 100mg no están disponibles en Badan.

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