Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  D - Trp6 LHRH, análogo agonista sintético de la LHRH natural.
Sinónimos:
  Decapeptyl.
Farmacología:
 
Decapeptyl sólo difiere de la LHRH en el aminoácido en posición 6, en donde L-glicina es reemplazada por D-Triptófano. El mecanismo de acción de los super análogos de LHRH como D-Trp6 LHRH es la disminución de los receptores LHRH en la pituitaria. Este fármaco se combina mucho más fuertemente con estos receptores que la LHRH natural, resultando en un bloqueo total de la pituitaria. Como consecuencia, los receptores LHRH de la pituitaria se hacen refractarios y desensibilizados, su número decrece y la combinación de estos fenómenos resulta en una muy baja producción de LH y FSH y con ello de niveles bajos de testosterona y/o estrógeno.
Farmacocinética:
 
Después de la inyección intravenosa de Decapeptyl, la vida media sérica es alrededor de 3 horas. En comparación, la vida media de GnRH natural es de alrededor de 15 minutos. La excreción total de Decapeptyl es de aproximadamente 10 litros por hora. Los estudios farmacocinéticos con la formulación microencapsulada depositada en voluntarios sanos, así como en pacientes, demuestran que después de los valores inicialmente altos, Decapeptyl alcanza una concentración de 200-500pg/ml. Esta concentración terapéutica es mantenida durante alrededor de 4-5 semanas. La vida media es de 4,2 horas (durante la fase de eliminación). La biodisponibilidad después de la inyección intramuscular de esta formulación de liberación controlada es de casi el 100%. Después de la administración repetida, se logran concentraciones constantes de aproximadamente 400pg/ml.
Presentación:
 
Ampollas de 3,75mg/2ml de liberación prolongada (depot).
Almacenaje:
 
Conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz y el calor.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía IM: 3,75mg IM profunda cada 28 días.
Efectos Secundarios:
Hormonales:
Todos los correspondientes a un efecto hipoandrogénico o hipoestrogénico secundario, pero menos severos y más tolerables como son en la mujer: rubor, oleada de calor, sequedad vaginal y dispareunia, sudoración, cefalea, hipocalcemia. En el hombre: efectos secundarios propios de una castración química: ginecomastia, edema periférico; cefalea, mareos, inestabilidad emocional, ansiedad.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Representaciones Nolver, C.A. (Decapeptyl. Amp. 3,75mg depot)

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