Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Derivado del benzotiofeno con actividad de SERM (modulador selectivo de los receptores de estrógenos de segunda generación).
Sinónimos:
  Evista.
Farmacología:
 
EL Raloxifeno es un compuesto de benzotiofeno con actividad de SERM. Tiene actividad parecida a los estrógenos en la regeneración del hueso y en los efectos cardiovasculares, incluyendo los lípidos séricos, las lipoproteínas y el fibrinógeno. Actúa como un antagonista de estrógenos en tejidos uterinos y mamarios, compitiendo con los estrógenos para unirse al Receptor de estrógeno (RE). El mecanismo por el cual el Raloxifeno ejecuta la actividad agonista de estrógenos no se entiende completamente, pero puede envolver conformaciones únicas formadas por interacciones entre el Raloxifeno y el receptor estrogénico y/o por nuevos elementos transcripcionales.
Farmacocinética:
 
El Raloxifeno se absorbe rápidamente después de la administración oral, en un 60%; la extensa conjugación presistémica de glucurónido disminuye la biodisponibilidad absoluta del Raloxifeno oral a un 2%. El Raloxifeno puede ser administrado a cualquier hora del día sin importar las comidas. Una vez absorbido se distribuye extensamente a través del cuerpo, 95% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. Se excreta principalmente con las heces.
Presentación:
 
Comprimidos de 60mg. Caja con 14 y 28 tabletas.
Almacenaje:
 
Conservar a temperatura ambiente (entre 15° y 25°C) proteger del calor y la luz.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: 60mg una vez al día, a cualquier hora sin depender de las comidas. No es necesario ajustar las dosis en pacientes de edad avanzada.
Efectos Secundarios:
Síntomas varios:  
Tromboflebitis superficial en 1%, oleada de calor (bochornos) en 24,3%, calambres en las piernas en 5,5%, edema periférico en 3,1%, trombocitopenia leve en 6-10%, incremento moderado de los valores de las transaminasas.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Eli Lilly de Venezuela (Evista. Tab. 60mg).

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