Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Octapéptido sintético derivado de la somatostatina.
Sinónimos:
  Sandostatin, Sandostatin LAR (Forma de depósito de liberación prolongada).
Farmacología:
 
Octapéptido sintético derivado de la somatostatina, con efectos farmacológicos similares, pero con una acción prolongada. Inhibe la secreción patológica de gonadotrofinas hipofisarias, hormona de crecimiento y la somatomedina C (Factor seudoinsulínico de crecimiento 1), de allí su indicación en acromegalia y tumores endocrinos gastroentero pancreáticos. Disminuye el flujo sanguíneo esplácnico, e inhibe la liberación de serotonina, gastrina, péptido intestinal vasoactivo, secretina, motilina, y polipéptido pancreático.
Farmacocinética:
 
Luego de la inyección subcutánea, las concentraciones pico se alcanzan a las 0,4 horas. Los estudios de radioinmunoensayo demostraron que las dosis subcutáneas y endovenosas son bioequivalentes. La media vida de eliminación es de 1,7 horas y la duración de la acción es variable, extendiéndose hasta 12 horas según el tipo de tumor. Luego de la inyección intramuscular de la forma LAR se alcanza una concentración pico el primer día, la Octreotida se mantiene en niveles subterapéuticos durante 7 días, para aumentar de nuevo y alcanzar concentraciones estacionarias hasta el día 14 y permanecer constantes durante 3 a 4 semanas.
Presentación:
 
Frasco ampolla para dosis múltiple x 5 ml que contiene 200ug/ml.
Forma LAR: Frasco ampolla de 10mg, 20mg, 30mg (Jeringa prellenada).
Almacenaje:
 
Para uso prolongado, los viales multidosis deben almacenarse entre 2-8ºC. No congelar. Para uso diario, pueden ser almacenados por debajo de 25ºC hasta por 2 semanas. Proteger de la luz. La forma LAR debe mantenerse entre 2-8º C. Proteger de la luz.
Vía de Administración:
 
Vía SC, IM, IV.: La forma de liberación prolongada sólo puede administrarse por vía intramuscular profunda.
Dosis:
  100-600ug/día/SC en 2-4 dosis divididas. Luego de evaluada la respuesta y la tolerancia, puede pasarse a Octreotida LAR: 10-30mg I.M. cada 4 semanas.
Forma LAR: Se usa en acromegalia posterior a la cirugía o Rt, en tumores endocrinos, gastroentero-hepáticos, tumor carcinoide, insulinoma, síndrome de Zollinger-Ellison
Efectos Secundarios:
 

Frecuentes:
 
Anorexia, náuseas, vómitos, flatulencias, diarrea, esteatorrea, dolor en el sitio de inyección.
 
Raros:
Obstrucción intestinal, hipersensibilidad en piel, caída transitoria del cabello, bradicardia, alteración en la función hepática. Litiasis vesicular.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Novartis de Venezuela, S.A.
(Sandostatin. Amp. 200mg/5ml dosis múltiple. Sandostatin LAR. Amp. 10mg, 20mg, 30mg)

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