Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Análogos de la hormona liberadora de gonadotrofinas hipofisiaria Gn-RH LH-RH.
Sinónimos:
  Lupron, Lupron-Depot, Zoladex, Eligard, Acetato de Leuprolide.
Farmacología:
 
Los análogos de la hormona hipofisiaria, la gonadotrofina Gn. RH o LH-RH, ejercen una inhibición competitiva con esta hormona sobre el hipotálamo y la hipófisis, y en consecuencia de esto no hay producción por la pituitaria de las gonadotrofinas y no se ejerce la acción sobre el testículo para la producción de andrógenos. Debe administrarse los análogos de gonadotrofinas con la Flutamida.
Farmacocinética:
 
Su uso es por vía parenteral. Existe una presentación para uso diario, el Leuprolide (Lupron), la cual se administra con inyectadora de insulina. La concentración es de 5mg/2.8ml. La dosis diaria promedio es de 0.5mg/0,2ml subcutáneos. El Lupron Depot liofilizado de 3.75mg/2ml, se administra I.M. y es de liberación prolongada, su acción dura 28 días. Eligard 7,5 mg es una formulación polimérica estéril de acetato de leuprolide para liberación controlada durante un mes. El Acetato de Goserelina (Zoladex) tiene una biodisponibilidad prácticamente completa. La administración de un implante de 3,6 mg cada 4 semanas o de un implante de 10,8 mg cada 12 semanas, garantiza el mantenimiento de concentraciones efectivas, sin acumulación tisular.
Presentación:
 
Lupron: Frasco ampolla de multidosis de 5 mg/2.8 ml.
Lupron Depot: 3.75mg/2ml y 11.25mg/2ml.
Zoladex-Depot: 3.6mg y 10.8mg.
Eligard: 7,5 mg.
Acetato de Leuprolide: 3,75mg y 7,5mg.
Almacenaje:
 
Lupron: Requiere refrigeración. Lupron Depot: No requiere refrigeración. Zoladex: No requiere refrigeración.
Vía de Administración:
 
Vía: SC, IM, las formas de depósito (implantes) IM. Lupron, inyección S.C., Lupron-Depot vía intramuscular, y Zoladex vía SC
Dosis:
  Lupron: 0.5mg/0.28ml/día/subcutáneo. Las formas de depósito Lupron-Depot y Zoladex, 1 amp. SC cada 28 días.
Leuprolide-Depot:
De 3,75mg (1 amp. mensual) y de 7,5mg (1 amp. trimestral). Eligard: 7,5 mg SC cada 28 días.
Lupron-Depot: 11.25mg, y Zoladex: 10.8mg se administran cada 3 meses.
Efectos Secundarios:
 

Endocrinos:
 
Produce una atrofia de los órganos reproductores (testículo), igualmente atrofia de la próstata y glándula mamaria; hay disminución de la líbido e impotencia en un 70% de los casos. Oleadas de calor se presentan en el 49% de los pacientes.
 
Misceláneos:
No se han demostrado las complicaciones tromboembólicas ni cardiovasculares con el uso de este análogo hormonal como se observan con el uso de estrógenos.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Abott Lab. (Lupron. Amp. 5 mg; Lupron Depot. Amp. 3.75mg, 11.25mg)
Astra-Zeneca (Zoladex. Amp. 3.6mg, 10.8mg)
Representaciones Nolver, C.A. (Eligard. Amp. 7.5 mg)
Novartis / Sandoz (Acetato de Leuprolide. Amp. 3,75mg, 7,5mg)

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