Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Inhibidor de la enzima aromatasa.
Sinónimos:
  Femara.
Farmacología:
 
El Letrozol constituye un inhibidor altamente selectivo de la aromatasa, la enzima clave en la biosíntesis de estrógenos, alcanzando una supresión máxima de los niveles de aromatasa periférica sin influenciar la biosíntesis de otras hormonas esteroideas. Está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres post-menopáusicas.
Estudios recientes sugieren la eficacia del letrozol como tratamiento adyuvante luego de 5 años de tratamiento con tamoxifen y como neo-adyuvante. La síntesis de estrógenos es el producto de una secuencia compleja, en la cual la aromatasa cataliza varias reacciones. Esta pertenece al grupo de enzimas del citocromo P450 y se encuentra en los tejidos periféricos y dentro de los tumores de mama. En las mujeres post-menopáusicas, el estradiol se sintetiza en los tejidos periféricos a través de la aromatización de los andrógenos suprarrenales a estrógenos. Se ha identificado a la aromatasa en el tumor mamario y aproximadamente 70% de todos los carcinomas de mama muestran actividad intratumoral similar a la de otros tejidos periféricos, y por lo tanto, son capaces de producir sus propios estrógenos. La asociación entre actividad de la aromatasa, tamaño del tumor y metástasis en mujeres post-menopáusicas, respalda la relevancia biológica de la aromatasa.
Farmacocinética:
 
Luego de la administración oral, el Letrozol se absorbe rápida y completamente, la biodisponibilidad absoluta promedio es del 99,9%. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 60% aproximadamente. Se distribuye ampliamente en los tejidos. La vida media de eliminación terminal es de 2 días. Su metabolismo es hepático y su principal metabolito es el carbinol farmacológicamente inactivo.
Presentación:
 
Comprimidos de 2,5mg, blister x 10.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: 2,5mg/VO/día.
Efectos Secundarios:
Síntomas varios: Náuseas, dolor de cabeza, oleada de calor, fatiga, aumento de peso y edema periférico; mareos, disnea, aumento del apetito, tromboflebitis, sangrado vaginal, constipación, rash, alopecia, hipertensión, somnolencia, astenia, dispepsia, hipercolesterolemia, dolores osteoarticulares.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Novartis de Venezuela, S.A. (Femara. Tab. 2,5mg).

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