Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Es un inactivador específico de la Aromatasa.
Sinónimos:
  Aromasin.
Farmacología:
 
Es un inactivador selectivo e irreversible de la Aromatasa, por lo cual se obtiene una concentración significativamente más baja de los estrógenos circulantes en mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama avanzado a partir de la 4° semana. No hay efecto en la biosíntesis adrenal de cortisol, aldosterona, ni de las otras enzimas de la vía de síntesis esteroidea. No hay efecto glucocorticoide ni mineralocorticoide, así como la hormona tiroidea. No muestra ninguna actividad progestágena ni estrogénica. Aprobado como primera línea en cáncer de mama metastásico y recientemente parece mostrar beneficio en terapia adyuvante después de 2-3 años de tamoxifen.
Farmacocinética:
 
Después de la administración oral, su absorción es más del 42%. Dos horas después de la administración oral de una dosis única de 25mg, se consiguen niveles plasmáticos de 18ng/ml. Se distribuye extensamente en los tejidos. Su unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 90%. Se elimina en proporciones iguales por orina y heces.
Presentación:
 
Tabletas de 25mg. Blister de 15 tab.
Almacenaje:
 
Consérvese en un lugar fresco y seco, protegido de la luz.
Vía de Administración:
 
Vía oral: 25mg una vez al día después de la comida.
Efectos Secundarios:
 
Síntomas varios:
 
Náuseas, vómitos, oleada de calor, fatiga, sudoración, síntomas tipo influenza, hipertensión, depresión, insomnio, ansiedad, mareos, cefalea. Dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, aumento del apetito.
 
Precauciones:
Pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, realizar controles periódicos del funcionalismo hepático y renal.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Pfizer Venezuela, S.A. (Aromasin. Tab. 25mg)

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