Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Inhibidor de la enzima aromatasa.
Sinónimos:
  Arimidex, Trozolet.
Farmacología:
 
La aromatasa es una enzima compleja, formada por una hemoproteína (citocromo) unida a una flavoproteína (NADPH), que actúa como agente reductor. La aromatasa cataliza la conversión de andrógenos (andostenediona y testosterona), producidos en las suprarrenales y en el ovario a estrógenos, (estrona y estradiol) en las mujeres pre-menopáusicas, y en el tejido mamario, así como en las glándulas suprarrenales en las post-menopáusicas. El Anastrozol se une en forma reversible a la aromatasa, causando su inhibición, esta enzima es inhibida por una serie de compuestos no-esteroideos como la aminoglutetimida, sus análogos, imidazoles, triazoles y compuestos esteroideos, Testololactona, Atamestane, etc. Los resultados actualmente demuestran que la efectividad del Anastrozol en el cáncer de mama avanzado, es similar al obtenido con el Tamoxifen. Estudios recientes han demostrado su eficacia como tratamiento adyuvante.
Farmacocinética:
 
El Anastrozol se administra por vía oral en una dosis única en ayunas, se une a la albúmina en un 40% y a las 2 horas su concentración en el plasma ya tiene efecto inhibidor de la aromatasa, el cual se mantiene durante 40 horas. No se recomienda disminuir la dosis en presencia de alteración de la función hepática, de insuficiencia renal o debido a edad avanzada de los pacientes. Se metaboliza en el hígado y se excretan sus metabolitos por la orina.
Presentación:
 
Tabletas de 1mg.
Comprimidos de 1mg.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: 1mg/día.
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
 
Náuseas y vómitos grado 2-3 son los efectos secundarios más frecuentes (15%), anorexia, diarrea y constipación, puede presentarse.
 
Cardiovasculares:
El síntoma más frecuente son las oleadas de calor en un 10%, debido a la deprivación de estrógenos, edema periférico en un 5% y aumento de peso por retención hidrosalina en el 2%.
 
Síntomas Generales:
Astenia y dolor lumbar 10% y cefalea, en 15% dolores musculares y dolores óseos.
 
Síntomas Respiratorios:
Tos, disnea y faringitis.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Astra-Zeneca, S.A. (Arimidex. Tab. 1mg)
Representaciones Nolver, C.A. (Trozolet. Compr. 1mg).

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