Drogas Antineoplásicas
 
  Moduladores Hormonales  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Antiandrógeno.
Sinónimos:
  Eulexín, Etaconil, Flutaplex, Flulem.
Farmacología:
 
Pertenecen al grupo de los antiandrógenos, actúa bloqueando el receptor citoplasmático de la dehidrotestosterona en las células productoras de testosterona. Este bloqueo es por competencia, por lo que tiene que mantenerse la dosis efectiva por el tiempo necesario. El uso de antiandrógenos provoca un aumento de la secreción de hormonas por la glándula pituitaria, ya que no hay el mecanismo regulador de "feed back" provocado por los andrógenos naturales sobre esta glándula. Como consecuencia de la falta de producción de Testosterona, aumenta la producción de Gn.RH o LH-RH (Gonadotrofina hipofisiaria de la hormona luteinizante) por el hipotálamo, estimulando a la pituitaria a producir las hormonas Luteo-estimulante (LH) y Folículo estimulante (FSH), que actúan sobre el testículo. Este efecto puede suprimirse con el uso de los análogos de LH-RH, que inhiben la LH-RH producida por el hipotálamo y por lo tanto, bloquean el estímulo hormonal que va al final a producir elevación de testosterona, esto sería la llamada castración médica; por lo que se recomienda el uso simultáneo de la Flutamida con el análogo LH-RH en el tratamiento del Cáncer de Próstata.
Farmacocinética:
 
Se absorbe por vía oral y se transforma en 6 compuestos con actividad similar y se excreta en su mayoría por la orina
Presentación:
 
Tabletas de 250mg.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: 750mg/día (250mg cada 8 horas).
Efectos Secundarios:
 

Aparato Urogenital:
 
Provoca involución de la glándula prostática sin afectar la libido, disminución de la erección del pene o actividad sexual. Provoca ginecomastia de grado leve, en oportunidades dolorosa, en un 30% de los pacientes.
 
Cardiovasculares:
Los antiandrógenos no provocan retención hidrosalina ni efecto sobre las lipoproteínas sanguíneas, por lo que no se han descrito complicaciones cardiovasculares a las dosis terapéuticas.
 
Gastrointestinales:
En un 2% se han descrito cuadros de diarrea en relación con la administración del producto, igualmente náuseas y vómitos.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Schering Plough, S.A. (Eulexin. Tab. 250mg).
Representaciones Nolver, C.A. (Etaconil. Tab. 250mg).
Pharmachemie / Sinergium. (Flutaplex. Tab. 250mg).
Biopas, S.A. (Flulem. Tab. 250mg).

VOLVER AL INDICE