Drogas Antineoplásicas
 
  Medicamentos Varios  
Dra. Greta de Acquatella
Clasificación:
  Inhibidor de la resorción ósea.
Sinónimos:
  Acido Zoledrónico (Zometa), Acido Ibandrónico (Bondronat).
Farmacología:
 
Los Bifosfonatos ejercen una potente acción inhibidora de la resorción ósea osteoclástica. Poseen una gran afinidad por los cristales de hidroxiapatita e inhibe la formación y la disolución de estos cristales, fijándose el fármaco a la sustancia mineral ósea. El Bifosfonato impide el acceso al hueso de los precursores osteoclásticos y su subsiguiente transformación en osteoclastos maduros u osteoblastos. Las alteraciones bioquímicas que reflejan el efecto inhibidor del fármaco sobre la hipercalcemia de origen tumoral, se caracterizan por un descenso del calcio y del fosfato séricos y secundariamente, por las consiguientes disminuciones en la excreción urinaria del calcio, fosfato e hidroxiprolina. El Bifosfonato está indicado en metástasis ósea de tipo lítico (Mieloma múltiple, hipercalcemia de origen tumoral, Ca de próstata, Ca de mama, Ca del pulmón y enfermedad ósea de Paget).
El ácido zoledrónico: es un difosfonato que actúa inhibiendo la reabsorción ósea, y la alta afinidad por el hueso mineralizado y la inhibición sobre los osteoclastos, sin perjudicar la formación ósea ni las propiedades mecánicas de los huesos. Tiene efecto antineoplásico sobre las células de mieloma múltiple y cáncer de mama, inhibiendo la proliferación y acelerando la apoptosis.
El Acido Ibandrónico: pertenece al grupo de los bifosfonatos, de acción selectiva sobre el tejido óseo; inhibe la actividad osteoclástica, reduciendo la reabsorción ósea en enfermedades neoplásicas (Ca de mama, mieloma múltiple) en presencia de hipercalcemia tumoral, produce un descenso del calcio.
Farmacocinética:
 
La absorción es completa al finalizar la infusión intravenosa. Las concentraciones plasmáticas del Bifosfonato aumentan rápidamente tras comenzar la infusión y descienden también con rapidez, al interrumpir la misma.
La proporción del Bifosfonato circulante unida a proteínas plasmáticas es de alrededor del 54% y aumenta cuando las concentraciones de calcio están patológicamente elevadas. La depuración renal es de unos 54ml/min, siendo correlativos la depuración de creatinina y del fármaco; por lo cual debe disminuirse la dosis en presencia de insuficiencia renal (Efectuar depuración de creatinina).
El Ácido Zoledrónico en infusión IV de 8 y 16mg aparece en sangre con una vida media 0.23 - 1.75 horas, se excreta un 44% por vía urinaria en las primeras 24 horas de la administración, no es metabolizado en el organismo por lo que su excreción es el producto sin modificación.
Después de la infusión de 2, 4 y 16mg de Acido Ibandronato a las 24 h hay una fijación en hueso del 40%-50%, se elimina por vía renal sin metabolizarse. La depuración del Bandronat tiene una relación directa con el clearance de creatinina del paciente, por lo cual hay que disminuir la dosis en relación con las cifras de creatinina y la depuración.
Presentación:
 

Zometa: Ampollas de 5mg.
Acido Ibandrónico: Ampollas de 1mg, 2mg, 4mg, 6mg.

Almacenaje:
 
Temperatura menor de 25°C.
Vía de Administración y Dosis:
 

Vía IV: Acido Zoledrónico se administra en una infusión IV, diluir el vial de 5ml en 100cc de solución fisiológica o glucosada 5%, pasar durante 15 minutos, Bondronat de 6mg debe diluirse igualmente en solución fisiológica o solución glucosada 5% y pasar durante 1h.
Dosis: 6mg IV cada 3 ó 4 semanas. No diluirlos en Ringer porque precipitan con el calcio de las soluciones. Después de su dilución conservar entre 2º y 8º.

Efectos Secundarios:
Gastro Intestinales:
Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, constipación.
 
Músculo-Esquelético:
Dolores óseos, musculares, artralgías.
Puede producir insuficiencia renal: Hay que efectuar depuración de creatinina mensual, hematuria, proteinuria hipofosfatemia, hipocalcemia.
Renales:
Sistema Inmune:
Reacciones de hipersensibilidad, ocasionalmente un síndrome de tipo gripal.
Laboratorio Productor / Representante:
Novartis de Venezuela, S.A. (Zometa. Amp. 5mg)
Productos Roche, S.A. (Brondonat. Amp.1mg, 2mg, 4mg, 6mg).
VOLVER AL INDICE