Drogas Antineoplásicas
 
  Medicamentos Varios  
Dra. Greta de Acquatella
Clasificación:
  Sal cálcica del ácido folínico.
Sinónimos:
  Leucovorina, Leuconolver, Rescuvolin.
Farmacología:
 
Es la forma reducida del ácido fólico involucrado como cofactor en la biosíntesis de purinas y pirimidinas. Se usa como antídoto después de 24-36 horas de la administración del Metotrexate para revertir sus efectos farmacológicos y evitar la toxicidad sobre las mucosas y las células de la médula ósea (plaquetas y glóbulos blancos). La forma activa es el Ácido Tetrahidrofólico el cual realiza las reacciones de transferencia del grupo formilo (H-C=) en la síntesis de las bases púricas y del ácido timidílico requeridos en el DNA y RNA.
El Metotrexate inhibe la enzima tetrahidrofólico reductasa que cataliza estas reacciones, cuando la enzima se inactiva, la síntesis de purinas y ácido timidílico se bloquean.
Al administrar Leucovorina (Acido Tetrahidrofólico) suplimos el metabolito activo que requieren las células, se hace un “by pass” sobre la vía metabólica inhibida por el Metotrexate y se revierten sus efectos tóxicos, especialmente en las células de alto índice de proliferación como las de la médula ósea y del epitelio gastro-intestinal.
El Ácido Tetrahidrofólico potencia el efecto inhibitorio del 5FU sobre el crecimiento de células tumorales de colon, aumentando la inhibición de la enzima timidilato sintetasa, formándose un compuesto complejo entre la enzima, el Ácido Tetrahidrofólico y el metabolito del 5FU. Por lo que se considera el tratamiento "standard" en el Ca de Colon.
Farmacocinética:
 
Después de la administración intramuscular de 15mg, en adultos sanos, la concentración sérica máxima de folato ocurrió cerca de 40 minutos y después de la administración oral de esta misma dosis a las 1,72 horas. Es excretada por la orina.
Presentación:
 

Tabletas de 5, 10, 15mg.
Ampollas de 50mg y 100mg.

Almacenaje:
 
Temperatura ambiente, proteger de la luz. Ampollas 4°C
Vía de Administración:
 
Oral y parenteral.
Dosis
 
Vía oral: Como parte del régimen de altas dosis de Metotrexate, el rescate con Leucovorina debe comenzar dentro de las 24 horas siguientes a de la administración del Metotrexate.
Comenzar 15mg/m2 vía oral, cada 6 horas.
Vía IM: Si hay vómitos o diarrea, sustituir la VO por parenteral 50mg/IM, el ácido folínico (leucovorina) se debe administrar hasta obtener niveles de Metotrexate <0,1 µMol/Lt; esto ocurre cuando se han administrado 12 dosis (3 días).
Efectos Secundarios:
No es tóxico a dosis terapéuticas. Se ha reportado trombocitosis y reacciones de hipersensibilidad.
 
Laboratorio Productor / Representante:
Representaciones Nolver, C.A. (Leuconolver. Tab. 15mg, Amp. 50mg).
Pharmachemie / Sinergium (Rescuvolin. Tab. 15mg, Amp. 50mg, 100mg).
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