Drogas Antineoplásicas
 
  Drogas Inmunosupresoras  
Dra. Clementina Landolfi
Clasificación:
  Agente inmunosupresor producido por el hongo Tolypocladium inflatum o Cylindrocarpon lucidum. Es uno de varios antibióticos biológicamente activos producidos por estos hongos, siendo sus principales metabolitos la Ciclosporina A y C.
Sinónimos:
  Sandimun, Neoral.
Farmacología:
 
El mecanismo exacto del efecto inmunosupresor no está bien definido, pero parece estar relacionado, principalmente, con la inhibición de la proliferación y función de linfocitos T. Se ha sugerido que esta acción inmunosupresora resulta de una inhibición específica y reversible de células T inmunocompetentes en la fase Go ó G1 del ciclo celular. Inhibe principalmente linfocitos T-helper, además de linfocitos T citotóxicos y la producción de IL-2. Es controversial la inhibición sobre las células B.
Farmacocinética:
 
Después de la administración oral la absorción es variable e incompleta. Las concentraciones sanguíneas y plasmáticas máximas ocurren cerca de 3,5 horas después de la administración oral. Es ampliamente distribuida en líquidos corporales y tejidos. Se excreta, principalmente por vía biliar.
Presentación:
 
Cápsulas de 25mg, 50mg y 100mg, solución oral 100mg/ml (Neoral) y ampolla intravenosa 50mg/ml (Sandimun).
Almacenaje:
 
La solución oral se debe mantener a temperatura ambiente, evitar refrigeración y después de abrir debe usarse antes de los dos meses. Las ampollas mantener a igual temperatura y proteger de la luz. Las cápsulas guardar a 25°C.
Vía de Administración:
 
Solución oral, el solvente es aceite de castor. Disolver en un vaso con jugo de naranja ó manzana u otro, sin alcohol. Usar siempre la misma bebida, mezclar y beber inmediatamente. Cápsulas tragar enteras con la bebida de su gusto. Ampollas: uso IV en casos de rechazo agudo (transplantes).
Dosis:
 
Entre 10mg y 15mg/kg dividido en dos dosis, para transplante y luego dosis de mantenimiento de 2mg a 6mg/kg/día, con controles de niveles séricos de Ciclosporina.
Efectos Secundarios:
 
Renales:
 
Es lo más frecuente, dado por elevación de la urea y creatinina, relacionado con la dosis y es reversible. También hiperkalemia e hipomagnesemia. Hiperuricemia en aquellos que también reciben diuréticos.
Cardiovasculares:
Hipertensión leve a moderada en 50%.
 
 
Neurológicos:
Tremor, parestesias, cefalea, hiperestesia, confusión.
 
Dermatológicos:
Hirsutismo, hiperplasia gingival.
 
Hepáticos:
Aumento de transaminasas y GGT, reversibles.
 
Gastrointestinales:
Diarrea, náusea, vómitos, anorexia y malestar abdominal.
 
Hematológicos:
Leucopenia, anemia y trombocitopenia.
 
Misceláneos:
Hiperlipidemia, sinusitis, ginecomastia, conjuntivitis, edema, fiebre.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Novartis de Venezuela, S.A. (Neoral Sol. 100mg/ml. Cap. 25mg, 50mg, 100mg).
(Sandimun. Amp. 50mg. Sandimun Sol. bebible. 100mg/ml. Sandimun. Amp 50mg).

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