Drogas Antineoplásicas
 
  Drogas Citoprotectoras  
Dra. C. Zulay Pastrán
Clasificación:
  Tiofosfato orgánico (Aminotiol). Citoprotector.
Sinónimos:
  Ethyol.
Farmacología:
 
Amifostine es un tiofosfato orgánico que debe ser defosforilado extracelularmente por la fosfatasa alcalina, para convertirse en el metabolito activo (WR 1065) que entra en la célula por un mecanismo de difusión facilitada y luego es transformado en un metabolito activo. Amifostine ejerce su protección contra los efectos de las radiaciones ionizantes y de drogas electrofílicas reactivas como los agentes alquilantes y derivados del platino, a través de los mecanismos siguientes: ceder átomos de hidrógeno y remover los radicales libres, con esto facilita la reparación del ADN.
Farmacocinética:
 
Es rápidamente depurado del plasma, con una media vida <5minutos, pero el metabolito activo (WR-1065) tiene una media vida de eliminación terminal de 7,3 + 3,6 h. Muy pocas cantidades de amifostine, WR1065 y disulfide, son recuperados en la orina.
Presentación:
 
Polvo liofilizado para reconstituir. Frasco ampolla de 500mg.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente hasta 25°C. Luego de reconstituida, la solución es estable por 8 horas a temperatura ambiente y 24 horas entre 2-8ºC.
Vía de Administración:
 
Uso intravenoso. Vía subcutánea, estudios recientes avalan la administración por esta vía sin efectos secundarios.
Dosis:
 
Vía IV, SC: La infusión de Amifostina debe iniciarse de 15 a 30 minutos antes de la radioterapia o de la quimioterapia.
Asociado a quimioterapia: 910mg/m2 en infusión de 15 minutos.
Asociado a radioterapia: 200mg/m2 diario en infusión de 3 minutos.
Efectos Secundarios:
 

Más frecuentes:
 
Se observa náuseas y vómitos, hipotensión y mareos, estos efectos son frecuentemente de leves a moderados. La manera segura de utilizar amifostina debe incluir el uso de antieméticos profilácticos y control estricto de los valores de tensión arterial. Existe una tabla de administración y de ajuste de la dosis de acuerdo a la tolerancia.
 
Raros:
Ocasionalmente hipocalcemia en caso de administración repetida. Se ha reportado la aparición de vaporones, escalofríos, fiebre, somnolencia, hipo y estornudos, pero estos efectos no requieren la suspensión de la terapia.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Schering Plough, S.A (Ethyol. Amp. 500mg)

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