Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
Clasificación:
  Fluoropirimidina
Sinónimos:
  Uracil UFT (Cápsulas)
Farmacología:
 
En el organismo, el tegafur es convertido paulatinamente en 5-FU. El FdUMP (metabolito activo del 5-FU), compite con el dUMP, inhibiendo la timidilato sintetasa y posteriormente la síntesis del ADN. También hay evidencias in vitro, de la incorporación del FUTP al ARN, inhibiendo su función. Cuando está combinado el tegafur con el uracilo, se potencia la actividad antitumoral del 5-FU y se inhibe selectivamente el catabolismo del 5-FU en las células tumorales, lo que resulta en altas concentraciones de 5-FU y sus metabolitos activos fosforilados en el tumor.
Farmacocinética:
 
Luego de la administración de 300 mg de tegafur, se observó una concentración máxima de 13,7 µg/ml a las 2 horas, con reducción paulatina hasta 3,6 ug/ml a las 24 horas. Los niveles de 5-FU y de uracilo llegaron al punto máximo a los 30 min. de administrada la dosis. La comparación de las concentraciones de 5-FU en sangre, tumor y tejidos periféricos, demostró altas concentraciones intratumorales.
Presentación:
 
Cápsulas de 100mg de Tegafur y 224mg de Uracilo.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente (15-30º C)
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía oral: 300mg/m2 día TID por 28 días, seguido de 7 días de descanso y administrado una hora antes, o dos horas después de las comidas.
Efectos Secundarios:
 
Frecuentes:
 
Anemia, trombocitopenia, leucopenia, mareos, ictericia, elevación de aminotranferasas, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, dolor abdominal, anormalidades del gusto, discrasia dérmica (incluye pigmentación, hiperqueratosis, anormalidades ungueales, vesículas y erosión de la piel, dermatitis. Las regiones palmares y plantares son las más susceptibles).
 
Raros:
(<1%): pancitopenia y agranulocitosis, trastornos hepáticos severos, somnolencia, trastornos de conciencia, neumonitis intersticial, angina de esfuerzo o de reposo, estomatitis, glositis, pancreatitis aguda.
 
Infrecuentes:

Sangramiento, (<0,1%): elevación del nitrógeno uréico o de la creatinina, gastritis, vértigo, edema, alopecia, fiebre.
UFT está contraindicado en pacientes que reciben o que han recibido dentro de las 4 semanas previas un agente antiviral halogenado como la Sorivudina, ya que inhibe el metabolismo de la pirimidina fluorada resultando en toxicidad del sistema nervioso central y mielosupresión fatal.

Laboratorio Productor / Representante:
 
Pfizer Venezuela, S.A. (Zanosar. Vial 1g)

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