Drogas Antineoplásicas
 
Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Antineoplásico del grupo de los antifolatos.
Sinónimos:
  Alimta.
Farmacología:
 
Es un antineoplásico que ejerce su actividad mediante la inhibición de la timidilato sintetasa, la dehidrofolato reductasa y la formiltransferasa. El Pemetrexed es transportado dentro de la célula por el transportador del folato y su proteína, la poliglutamato sintetasa lo transforma en un poliglutamato igual que el ácido fólico, y así permanece más tiempo dentro de la célula tumoral, con lo cual tiene mayor acción sobre ella. Para evitar la toxicidad en las células normales de la médula ósea se debe administrar el ácido fólico y la vitamina B12 una o dos semanas antes de iniciar en tratamiento con Pemetrexed. Los estudios con células de mesotelioma demostraron efecto sinérgico del Pemetrexed y el Cis-Platino, y es indicación de 1º línea en cáncer de pulmón de células no pequeñas.
Farmacocinética:
 
El Pemetrexed no se metaboliza en el organismo y se elimina por vía urinaria en forma similar como se administra, por lo cual debe efectuarse la depuración de creatinina previa a la administración y después de cada ciclo, especialmente si se aplica con Platino.
Presentación:
 
Se presenta en frasco ampolla cuyo solvente es el manitol. Unidosis que contiene 500mg Pemetrexed.
Almacenaje:
  Deberá mantenerse a temperatura ambiente no mayor de 30°C. Las soluciones reconstituidas tienen una estabilidad de 24h si se conservan refrigeradas 2°- 8°C.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía IV: Dosis 500mg/m2 en solución salina, en infusión IV entre 10-20 minutos, la hidratación IV previa de 1000cc glucosado para luego administrar el Cis-Platino 75mg/m2 infundir en 2 horas y mantener la hidratación hasta completar 2000cc (1000 glucosado + 1000 fisiológico).
Premedicación:
 
Corticosteroide Dexametasona 4mg BID iniciando el día antes del tratamiento y seguirlo por 3 días. Ácido fólico: la dosis indicada es 0.4mg/día/oral (las tabletas A. Fólico tienen una concentración de 5mg) iniciando 7 días antes del día de administración de Pemetrexed y continuarla permanentemente hasta finalizar el tratamiento, Vitamina B12: 1000g/IM una semana antes de la administración de quimioterapia y otra dosis el día de la quimioterapia.
Efectos Secundarios:
 
Si el paciente tiene la pre-medicación indicada, los efectos secundarios disminuyen considerablemente. Igualmente los pacientes mayores de 65 años aún cuando hubiesen sido pre-medicados antes de la quimioterapia son los que presentan mayores efectos secundarios.
 
Hematológicos:
Neutropenia 24%, trombocitopenia 5%.
 
Gastrointestinales:

Náuseas, vómitos 12%, diarrea 4%.

 

Infecciones:
Neutropenia febril 1%, infecciones respiratorias 1%.
 
Fatiga:
Generalizado 17%.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Eli Lilly (Pemetrexed. Vial. 500mg

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