Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Antimetabolito.
Sinónimos:
  Metrotrexate (Cytosafe), Emthexate, Zexate, Trixilem.
Farmacología:
 
Inhibe la conversión de ácido fólico a tetrahidrofólico inhibiendo la enzima dihidrofolato reductasa. Esto inhibe la síntesis de timidina y purina, nucleótidos esenciales para la síntesis de DNA. Es un antimetabolito específico de la fase S.
Farmacocinética:
 
Se absorbe bien por vía oral y por vía parenteral, se distribuye en los líquidos extravasculares como los derrames pleural, ascitis y pueden ser origen de toxicidad tardía, se elimina en su mayoría por vía renal y en forma activa de Metotrexate.
Presentación:
 
Tabletas de 2,5mg. Ampollas de 5mg, 50mg, 100mg, 200mg, 500mg y 1g. Las ampollas de 5mg sin preservativos son las que se utilizan por vía intratecal.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente. El Metotrexate en solución no contiene preservativo y por lo tanto debe usarse en una sola dosis.
Vía de Administración:
 
IV, IM, VO e IT.
Dosis:
 
Vía IV/IM: 50mg/m2/semanal en régimen de varias drogas.
Dosis intermedia entre 100mg y 500mg/m2/cada 15 ó 21 días.
Dosis altas mayores de 1g/m2 hasta 12gr/m2/infusión.
Dosis mayores de 100mg/m2 deben ser administradas en 1000 cc de solución glucosada al 5% y en un tiempo de 4 horas con hidratación previa y alcalinización con Bicarbonato de Sodio. A las 24 horas de terminada la infusión debe comenzarse el rescate con Leucovorina a dosis entre 15-30mg/m2/dosis/VO/cada 6 horas por un mínimo de 8 dosis de acuerdo al protocolo usado.
Vía IT: Dosis por vía I.T., 12mg/m2 no sobrepasar 15mg, tanto para profilaxis como para leucemia meníngea, en este caso se administran 2 dosis semanales hasta la desaparición de células neoplásicas del LCR y se consolidará con dos dosis subsiguientes.
Vía oral: Patologías dermatológicas.
Efectos Secundarios:
Medidas para alcalinizar la orina: cuando se administran dosis de Metotrexate mayores de 100mg/m2 es necesario alcalinizar la orina antes y durante la infusión del Metotrexate; esta droga es ácida y a altas dosis tiende a cristalizar en las vías urinarias; debe administrarse bicarbonato de sodio oral o IV (1mg/kg) para asegurar que la orina tenga Ph alcalino.
Diluir la dosis de Metotrexate en 1000 cc de solución glucosada al 5% y pasar en 4 horas.
 
 
Renales:
 
Asegurar que el paciente tenga una diuresis de 2000 en 24 horas, no usar en presencia de insuficiencia renal, ya que se excreta en un 75% por los riñones, debe controlarse úrea y creatinina periódicamente.
 
Hematológicos:
Depresión de la médula ósea, leucopenia y trombocitopenia, el nadir es a los 6-9 días, no se presenta si se utiliza Leucovorina.
 
Gastrointestinales:

Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Ulceración bucofaríngea; la mucositis es signo de toxicidad.
El Metotrexate provoca hepatotoxicidad, por lo que deben controlarse los niveles de transaminasas.

 
Dermatológicos:
Pigmentación marrón de la piel, erupción cutánea.
 
Pulmonares:
Neumonitis (tos, fiebre, eosinofília), infiltrado pulmonar. Los síntomas desaparecen en una semana con o sin el uso de esteroides.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Ebewe (Metotrexate. Tab. 5mg, Amp. 50mg, 500mg, 1g).
Bedford Lab. (Metotrexate. Amp. 50mg).
Pharmachemie / Sinergium (Emthexate. Tab. 2,5mg, Amp. 5mg, 50mg, 500mg, Vial. 1 g).
Pfizer Venezuela, S.A. (Metotrexate. Amp. 50mg, Vial. 500mg).
Dabur / Biogalenica, C.A. (Zexate. Tab. 2,5mg, Amp. 50mg).
Laboratorio Biopas, S.A. (Trixilem. Amp. 50mg, 500mg).

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