Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Alquilante.
Sinónimos:
  Alkerán, Melfalan.
Farmacología:
 
Es un derivado de la Mostaza Nitrogenada y actúa uniéndose al DNA e impidiendo su duplicación y replicación, como los otros alquilantes no es fase específico y actúa también sobre las proteínas de la membrana y el citoplasma.
Farmacocinética:
 
La absorción por vía oral es muy irregular siendo su bio-disponibilidad de un 50%. Post administración tiene una distribución bimodal en el plasma, un primer pico entre 8 y 10 minutos y otro entre 1 y 3 horas, expresando esto una degradación rápida espontánea y no por mecanismos enzimáticos y una excreción por dos vías; urinaria en el 25% a las 24 horas y el 50% por las heces durante 5 a 6 días.
Presentación:
 
Comprimidos de 2mg y 5 mg. Frasco ampolla de 50mg de liofilizado con 10ml de solvente, la preparación de la solución debe ser siempre con soluciones salinas y no glucosadas, preferiblemente bajo campana de flujo laminar, no exceder más de 1½ hora entre la preparación de la dilución y su administración. El fármaco remanente ya diluido no se conserva, sufre una degradación rápida y debe destruirse inmediatamente con abundante agua.
Almacenaje:
 
La presentación en tabletas debe almacenarse según las indicaciones del laboratorio productor Glaxo Wellcome requiere refrigeración. La presentación en ampollas tolera temperatura ambiente 15ºC - 25º C pero preferiblemente mantenerlas en refrigeración.
Vía de Administración:
 
Tabletas uso oral. La droga para uso IV es vesicante, por lo cual debe siempre ser administrada por catéter central y nunca directo en vena. La infusión en solución salina no debe prolongarse más de 1½ hora; la droga es muy inestable y se degrada espontáneamente.
Dosis:
 
Vía oral: Se usa en varias patologías: Mieloma Múltiple y Carcinoma de Ovario (tipo epitelial). La dosis inicial 8-10mg/m2/día x 4 días cada 4 semanas y luego pasar a dosis de mantenimiento 2mg/m2/día.
Vía IV: Las ampollas de 50mg se usan también en el tratamiento del Mieloma Múltiple, Carcinoma de Ovario y Neuroblastoma. Alta dosis de Melfalán IV 150-200mg/m2, se usan como inmuno supresor en los tratamientos de condicionamiento pre trasplante de Médula Ósea.
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
 
Náuseas, vómitos, estomatitis y diarrea en el 30% de los pacientes que reciben dosis elevadas.
 
Pulmonares:
Fibrosis pulmonar fatal.
 
Hipersensibilidad:

Melfalan IV puede ocasionar cuadro de anafilaxia severa, con la presentación oral es excepcional.

 
Segunda neoplasias:
La frecuencia de segundo tumor es similar a la de la mostaza nitrogenada; produce leucemia aguda no linfocítica y mielodisplasia, es mutagénica y teratogénica.
 
Dermatológicos:
Ulceraciones de la piel si hay extravasación en los sitios de inyección; necrosis y vasculitis, alopecia y rash máculo papilar.
 
Renales:
La droga se elimina un 25% por vía renal, por lo cual debe ajustarse la dosis en presencia de insuficiencia renal.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Heumann Pharma / Glaxo Smith Kline (Alkeran. Tab. 2mg, 5mg.).
Heumann Pharma / Glaxo Smith Kline (Melfalan. Amp. 50mg).

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