Drogas Antineoplásicas
 
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Nitrosoureas.
Sinónimos:
  CCNU.
Farmacología:
 
Alquilante que atraviesa la barrera hemato-encefálica en un mayor grado que el BCNU. Se une a las cadenas de DNA, RNA y a las proteínas celulares. Su mayor actividad es en la fase S del ciclo celular, pero como todos los alquilantes es ciclo específico y no fase-específico.
Farmacocinética:
 
Se absorbe bien por vía oral y debe administrarse 3-4 horas después de las comidas; pasa a la circulación entero-hepática y se excreta el 75% en la orina a los 4 días. Su alta solubilidad en los lípidos facilita el paso al SNC, su concentración en el líquido celaforaquídeo es igual a la del plasma después de 1 hora de administrado, de ahí su indicación en los tumores cerebrales.
Presentación:
 
Cápsulas de 100mg de color verde; de 40mg de color violeta; de 10mg de color azul. Todas de administración oral.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente, estable por dos años, evitar temperaturas >30°C y exposición a humedad.
Vía de Administración:
 
Administrarlo en ayunas con antieméticos previo y en una sola toma.
Dosis:
 
Vía oral: 100-130mg/m2, dependiendo del esquema en que se usa, cada 6/8 semanas.
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
 
Náuseas y vómitos, generalmente entre cuatro y veinticuatro horas después de la toma. El vómito es inducido a través del mecanismo sobre SNC y no por toxicidad local gastrointestinal. Se recomienda el uso simultáneo de antieméticos y continuar durante las 24 horas de la ingestión de la droga.
 
Hematológicos:
Depresión de la médula ósea, leucopenia y trombocitopenia, el nadir es entre cuatro y seis semanas después de su administración, siendo la trombocitopenia el índice más sensible del efecto sobre la M.O. precede a la leucopenia y es más severo.
 
Pulmonares:

Se han descrito pocos casos de fibrosis pulmonar con dosis total superior a 1.000mg/m2, pero pueden ocurrir a dosis menor; la asociación con Radioterapia favorece el desarrollo de fibrosis, pacientes con capacidad vital <70% y capacidad de difusión de oxígeno baja no deben recibir esta droga.

Laboratorio Productor / Representante:
 
Bristol Myers Squibb (CCNU. Cap. 10mg, 40mg, 100mg).

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