Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Inhibidor de la Topoisomerasa I
Sinónimos:
  Camptosar, Elinatecan.
Farmacología:
 
Derivado de la camptotecina. La citotoxicidad del Irinotecan es debida al daño en la doble cadena del ADN producida durante su síntesis, cuando las enzimas de replicación interactúan con el complejo, formado por la Topoisomerasa I, ADN y el Irinotecan o su metabolito activo (SN-38).
Farmacocinética:
 
Luego de la infusión intravenosa, las concentraciones plasmáticas de Irinotecan declinan de manera multiexponencial, con un promedio de vida media de eliminación terminal de 6 horas y para el SN-38 es de 10 horas. En el rango de dosis de 50-350mg/m2, el AUC de Irinotecan se incrementa con la dosis; este incremento es menos proporcional para el SN-38. El Irinotecan se une a proteínas plasmáticas (30-68%) y el SN-38 tiene una alta afinidad (95%) a las proteínas, predominantemente la albúmina.
La conversión del Irinotecan al metabolito activo SN-38 ocurre en el hígado y subsecuentemente es conjugado a un metabolito glucurónido. La excreción urinaria del Irinotecan es del 11-20% , la del SN-38 <1% y del SN-38 glucorónido 3%.
Presentación:
 
Frasco ampolla 20mg/ml, vial 40mg/2ml y 100mg/5ml
Almacenaje:
 
Temperatura entre 15° - 30ºC. Proteger de la luz.
El producto diluido en dextrosa al 5% o cloruro de sodio al 0.9% es estable durante 24 horas.
Vía de Administración:
 
Uso intravenoso en infusión de 90 minutos
Dosis:
 
Vía IV: Como monoterapia: 125mg/m2 d1,8,15,22 cada 6 semanas, 180mg/m2 d1,15,29 cada 6 semana.
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
 
Diarrea, náuseas y vómitos son comunes, pueden ser severos y aparecer precozmente (durante la quimioterapia o en las primeras 24 horas) o tardíos (más de 24 horas después de la quimioterapia).
 
Hematológicos:
Comúnmente puede ocurrir neutropenia, leucopenia (incluyendo linfopenia) y anemia. Es rara la trombocitopenia. La frecuencia de neutropenia Grado 3 y 4 es mayor en pacientes con irradiación pélvica previa.
Misceláneos:
Alteraciones en las enzimas hepáticas puede verse en el 10% de los casos, generalmente coincidiendo con metástasis hepáticas.
Existe una tabla de modificación de dosis, dependiendo de la presencia de toxicidad hematológica o gastrointestinal.
 
Laboratorio Productor / Representante:
 
Pfizer Venezuela, S.A. (Camptosar. Amp. 40mg, 100mg).
Representaciones Nolver, C.A. (Elinatecan. Amp. 40mg, 100mg).

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