Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Antimetabolito.
Sinónimos:
  Gemzar
Farmacología:
 
Es un antimetabolito análogo de la pirimidina. Exhibe una especificidad en la fase celular (fase específica), primariamente destruyendo las células en proceso de síntesis del ADN (fase S) y en ciertas condiciones, bloqueando la progresión de células a través del límite de la fase G1 a fase S. Se activa al convertirse en gemcitabina difosfato y trifosfato, esta última es la forma de incorporación al DNA. También tiene propiedad radiosensibilizante.
Farmacocinética:
 
La vida media de la Gemcitabina en infusiones cortas va de 32 a 94 minutos y en las infusiones prolongadas es de 245 a 638 minutos. El volumen de distribución se afecta significativamente por la duración de la infusión. La Gemcitabina tiene un metabolismo intracelular, vía las nucleósido-cinasa, así como la inactivación mediante la deaminación. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante (< 10%). La excreción es renal: 90 a 92% eliminado como metabolito inactivo y menos del 10% es excretada por la orina sin alteraciones metabólicas.
Presentación:
 
Polvo liofilizado para reconstituir.
Frasco ampolla de 200mg y 1g.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente (15-30º C). No refrigerar.
Vía de Administración:
 
Infusión intravenosa de 30 minutos. No es vesicante
Dosis:
 
Vía IV: Existen diferentes esquemas y dosis aceptadas: 1.000mg/m2 semanal hasta por 7semanas seguido de una semana de descanso y reiniciar con ciclos semanales por 3 semanas, administrados cada 4 semanas.
En esquemas de poliquimioterapia, la dosis es de 1.000 a 1.250mg/m2 semanal, día 1º y 8º, administrados cada 3-4 semanas.
Efectos Secundarios:
 
Eventos más frecuentes:
 
Anemia, leucopenia y trombocitopenia. La mielosupresión es de leve a moderada y a expensas de los granulocitos. Elevación leve de las aminotransferasas. Náuseas, vómitos que no son limitantes de la dosis a administrar. Proteinuria y hematuria leve, pero raramente es de significación clínica.
 
Eventos menos frecuentes:
Rash, prurito, síntomas de resfriado, edema, disnea, alopecia mínima.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Eli Lilly (Gemzar. Viales: 200mg, 1g Liofilizado)

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