Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Alcaloide. Vegetal
Sinónimos:
  Etopophos, Vepesid, Etonolver, Fytosid, Etopósido, Etopos, Efosin.
Farmacología:
 
Pertenece al grupo de las podofilotoxinas junto con el VM 26, es un anti-mitótico que detiene la célula en la fase G2 impidiendo la mitosis, pero no se une a la tubulina como la Vincristina y Vinblastina, produce aberraciones cromosómicas. Su mayor efecto es sobre la fase G2 y en la fase S del ciclo celular, produce ruptura de las hebras del DNA.
Farmacocinética:
 
La droga no es necrotizante y puede ser administrada por VO o por vía IV Se une a la albúmina en un 94%. No pasa la barrera hemato-encefálica, se excreta en un 30% por la orina.
Presentación:
 
Ampollas 100mg/ml. La droga viene diluida en su solvente. La presentación de Etopophos debe mantenerse refrigerada, diluirla en 5-10ml de salina o glucosa y administrarse IV, la solución es estable por 24 horas tanto a temperatura ambiente como bajo refrigeración. Cápsulas 50mg-100mg.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente, el Etopophos debe mantenerse bajo refrigeración.
Vía de Administración:
 
Ampollas, sólo vía IV. Debe administrarse diluyendo la ampolla en 500ml de solución glucosada o salina y pasar en un tiempo de 30 a 60 minutos. La droga a concentración de 0,5mg/ml es estable por 12 horas y al estar más diluida 0,1mg/ml es estable hasta 96 horas a temperatura ambiente. En cambio a concentraciones de 1mg/ml sólo se mantiene 2 horas y tiende a precipitarse, por lo tanto no debe administrarse en bolus, además de los riesgos de hipotensión, escalofríos y broncoespasmo y cuadro anafiláctico grave.
La absorción por vía oral es buena en la presentación de cápsulas de gelatina de 50mg; la dosis por vía oral es el doble de la vía IV, 50mg - 200mg/m2/día según protocolo.
Dosis:
 
Vía IV: 100mg/m2/diario por 3-5 días seguidos.
Vía oral: 200mg/m2/día por 3-5 días. (La dosis oral es el doble de la IV).
Efectos Secundarios:
 
Hematológicos:
 
Depresión de la médula ósea: leucopenia y trombocitopenia, nadir al 10º día.
 
Gastrointestinales:
Náuseas y vómitos severos, en relación con la concentración y velocidad de la infusión administrada, rara vez diarrea.
 
Hepatotoxicidad:

Si la bilirrubina es mayor de 1,5mg/ml, reducir la dosis en 50% y si es de 3mg/ml, reducirla en un 75%.

 

Renales:
El 40% de la droga se excreta por vía renal, por lo tanto en pacientes con insuficiencia renal hay que disminuir la dosis.
 
Varios:
Se ha descrito un cuadro clínico relacionado con la liberación de Histamina, escalofrío, shock, broncoespasmo, estertores, sibilancias, taquicardia, prurito y rash cutáneo. Debe administrarse Adrenalina (1:1000) diluida en 9 ml de solución fisiológica subcutánea, seguida de antihistamínicos IV y Dexametasona. Hay que omitir la infusión de Etopósido y mantener la vena permeable con solución salina. Alopecia es frecuente. Con la presentación de Etopophos este cuadro de alergia sólo se ha registrado en el 3% de los pacientes con administración rápida (bolus).
 
Pulmonares:
Broncoespasmo, el cual cede con antihistamínico y esteroides.
 
Neurológicos:
Neuropatía periférica, agrava la neuropatía por Vincristina.
 
Segunda Neoplasia:
Mutagénico y teratogénico.
Interacción de Drogas:
 
Los bloqueadores del calcio tipo Verapamil potencian su efecto tóxico. Otras drogas excretadas por el riñón pueden potenciar su vida media en plasma como el platino, Ifosfamida y Ciclofosfamida.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Bristol Myers Squibb (Etopophos. Amp. 100mg. Vepesid. Amp. 100mg, Cap.50mg y 100mg)
Representaciones Nolver, C.A. (Etonolver. Amp. 100mg)
Dabur / Biogalenic, C.A. (Fytosid. Amp. 100mg)
Ebewe (Etopósido. Vial 100mg)
Lemery (Etopos. Amp. 100mg)
Pharmachemie / Sinergium (Efosin. Amp. 100mg)

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