Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
Clasificación:
  Es una antraciclina sintética de acción similar a la Doxorubicina.
Sinónimos:
  Farmorubicin.
Farmacología:
 
Antitumoral del grupo de las antraciclinas, es un derivado sintético de la doxorubicina por modificación de la daunosamina por el 4-epi-análogo, de ahí su nombre químico 4-epi-doxorubicina. Su mecanismo de acción es similar a la doxorubicina, impidiendo la duplicación y replicación del DNA. Tiene menor cardiotoxicidad que la doxorubicina por lo que la dosis acumulativa total permitida es mucho más elevada.
Farmacocinética:
 
Administración IV por efecto necrotizante o uso intravesical; desaparece del plasma en 24 horas y se distribuye uniformemente en los diferentes órganos; su mayor excreción es por vía biliar en forma de glucurónidos. La eliminación urinaria es sólo el 10% de la dosis. No atraviesa la barrera hemato-encefálica. La absorción de la epirubicina cuando se administra por vía intravesical es mínima.
Presentación:
 
Ampollas de 10mg, 50mg, polvo liofilizado; no requiere refrigeración, se disuelve con agua destilada o solución fisiológica. Para las ampollas de 10mg. usar 5ml, para las ampollas de 50mg usar 25ml. Es recomendable utilizar guantes para la preparación de las diluciones.
La presentación Farmorubicina DR (disolución rápida) facilita su preparación.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente; después de preparada la dilución se conserva a 4ºC por 48 horas y 24 horas a temperatura ambiente. Debe mantenerse en resguardo de la luz.
Vía de Administración:
 
Únicamente por vía IV efecto necrotizante; se debe evitar extravasación. Debe inyectarse a través de la goma de una infusión salina colocada en la vena y debe efectuarse la administración lentamente, preferiblemente usando equipo de soluset; posteriormente lavar nuevamente la vena.
Si se aplica por vía intravesical, la dosis de 50mg debe ser diluida en 50 ml de solución salina.
Dosis:
 
Vía IV: Si se usa como droga única la dosis es de 75 a 90mg/m2. En combinaciones la dosis es 40mg/m2/dosis. Tiene efecto acumulativo y las dosis en las cuales se ha observado insuficiencia cardíaca han sido mayores de 1.000 a 1.200mg/m2. La relación de dosis Adriamicina v/s Farmorubicina es 1:1.5 .
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
  Náuseas y vómitos severos en un 50% de los casos, mucositis, diarrea ocasional.
 
Cardíacos:
La toxicidad aguda cardíaca se manifiesta mediante cambios en el ECG (contracciones prematuras del ventrículo o aurícula) y cambios no específicos del segmento ST-T. La insuficiencia cardíaca sólo se observó después de dosis acumulativas de 1.200mg/m2, comparando la cardiotoxicidad de la Epirubicina con la Doxorubicina en estudios con radionucleidos y medición de fracción de eyección del VI, demostraron una menor cardiotoxicidad. Dosis mayores de 700mg/m2 requieren control cardiovascular.
 
Hematológicos:
Depresión medular especialmente leucopenia y en menor grado la trombocitopenia, con un nadir al 10º día del tratamiento recuperándose a la 3ª semana
 
Misceláneos:
La Epirubicina se elimina el 40% por el tracto hepato-biliar en un promedio de 4 días, por lo cual debe ajustarse la dosis en presencia de daño hepático. La excreción urinaria es sólo del 10% en 48 horas; no se encontró diferencia de la excreción en pacientes con función renal alterada, puede provocar coloración rojiza de la orina hasta 48 horas después de la administración.
Interacción de Drogas:
 
Evitar el uso de otras drogas que produzcan cardiotoxicidad y disminuir la dosis total en un 30% si el paciente ha recibido radioterapia mediastinal.
Laboratorio Productor / Representante:
  Pfizer Venezuela, S.A. (Farmorubicin. Vial. 10mg, 50mg).

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