Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Compuesto sintético de acción alquilante.
Sinónimos:
  DTIC.
Farmacología:
 
Es un agente alquilante, que actúa sobre los grupos -SH(sulfidrilos) del DNA, RNA y proteínas; actúa sobre todas las fases del ciclo celular y también tiene una acción como antimetabolito a nivel de los nucleótidos que contienen purina, no tiene resistencia cruzada con la 6-Mercaptopurina.
Farmacocinética:
 
Administración IV, circula en el plasma unida a las proteínas y es metabolizada en el hígado a amino imidazol carboxamida (AIC), la cual es excretada por el túbulo renal en un 40%. Cuando hay insuficiencia renal debe disminuirse la dosis en un 50%.
Presentación:
 
Viales de 100mg, 200mg y 500mg. Se diluye el contenido del vial de 100mg en 9,9 ml de agua estéril y el vial de 200mg en 19,9ml de agua estéril para obtener una concentración final de 10mg/ml; se conserva activo por 72 horas a 4ºC y sólo 8 horas a 20ºC.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente. La dilución se mantiene activa por 72 horas en nevera.
Vía de Administración:
 
Vía IV: Es necrotizante; debe diluirse la ampolla inicialmente en agua y luego añadirla a un frasco que contenga 300cc de solución glucosada al 5% o suero fisiológico; pasar lentamente durante 30 minutos. Generalmente produce sensación de quemadura durante la administración IV, al disminuir la velocidad de infusión, algunas veces mejora esta sensación de ardor.
Dosis:
 
Vía IV: 150-250mg/m2/día x 5 días/ 3-4 semanas, ó 375mg/m2 en una sola dosis.
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
 
Náuseas y vómitos severos en relación con la dosis y generalmente el 1 y 2 día, se requiere terapia antiemética.
 
Hematológicos:
Depresión de la médula ósea moderado, nadir sobre glóbulos blancos el 15-21 días.
 
Hepatotoxicidad:

El 20% de los pacien0tes que reciben este fármaco, desarrollan una elevación transitoria de transaminasas.

 

Neurológicos:
Confusión, cefalea, convulsiones, visión borrosa, rash facial, parentesías.
 
Misceláneos:
Síndrome que simula el resfriado común después de la inyección el paciente sufre cefalea, malestar, congestión nasal. Sabor metálico en la boca. Tromboflebitis.
Interacción de Drogas:
 
El DTIC inhibe la xantino oxidasa, por lo tanto potencia el efecto del alopurinol.
El Fenobarbital estimula las enzimas microsomales hepáticas y por lo tanto la Dacarbazina es metabolizada más rápidamente a amino imidazol carboxamida (AIC), en consecuencia si se usan ambas drogas la eliminación será más rápida. Incompatible con heparina, lidocaina e hidrocortisona.
Segunda Neoplasia: DTIC es mutagénico, carcinogénico y teratogénico.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Medac (Detimedac. Amp. 100mg, 200mg, 500mg).

VOLVER AL INDICE