Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
Clasificación:
  Antimetabolito.
Sinónimos:
  Alexán, Cytosar, Laracit.
Farmacología:
 
Pertenece al grupo de los antimetabolitos y su forma activa es el nucleótido fosforilado ARA-CTP, produce inactivación de la DNA polimerasa, e inhibe la interconversión de citidina en deoxicitidina, en su mecanismo de acción es fase específico del ciclo celular.
Farmacocinética:
 
No se absorbe por vía oral, no es necrotizante y se administra por vía IV o subcutánea, la droga es metabolizada en un 90% por la citidin-deaminasa en el hígado, a las 2-3 horas de administrada; se excreta por vía urinaria en forma de uracil-arabinosa, la cual no es tóxica.
Presentación:
 
100mg, 500mg, 1g y 2g, ampollas en solución. Si es para uso intratecal disolver en solución salina. La Citosina Arabinosa liposomal (Depocyt) frasco 50mg. La forma Liposomal Depocyt no está disponible en Badan.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente (si la temperatura es menor de 25º C). La solución ya reconstituida se mantiene activa por 48 horas en nevera, e igualmente la dilución para infusión.
Vía de Administración:
 
Vía IV en "bolus" o vía subcutánea, ya que no es necrotizante. En infusión continua se diluye la dosis en 500ml de solución salina o glucosada. Se usa la vía IT a dosis de 30mg/m2 .
Dosis:
 
Dosis IV:100mg/m2 por 5-7 días. En infusión se usan dosis entre 1-2g/m2 en 24 horas. Siempre las diluciones en solución salina.
Cuando se usan dosis elevadas, 2 a 3g/m2 , efectuar la dilución con solución salina para evitar la toxicidad del alcohol-bencílico presente en el agua destilada para la dilución. La duración de la infusión debe ser de 2-4 horas.
Dosis IT:
20-30mg/m2/dosis intratecal por 4-6 dosis. Para uso IT Alexan de 100mg viene en solución de 100mg/5ml.
Efectos Secundarios:
 

Gastrointestinales:
 
Anorexia, náuseas y vómitos, especialmente después de inyección intravenosa rápida. Estomatitis frecuente. Signos de alteración de pruebas hepáticas, generalmente leves, reversibles y poco frecuentes.
 
Hematológicos:
Depresión de médula ósea: leucopenia y trombocitopenia; el nadir de 7-14 días de administrada la droga.
 
Renales:
En tumores voluminosos en niños pueden desarrollar el síndrome de Lisis Tumoral, entre el día 1°-5° post administración del medicamento.
 
Varios:
Ocasiona flebitis química en los sitios de inyección. Ha sido descrito el síndrome de Castleberry post-administración de Citosina Arabinosa, dicho síndrome se caracteriza por fiebre, mialgias, dolores óseos y en tórax, conjuntivitis, rash máculo papular y malestar general, aparece entre 6-12 horas post-administración del medicamento; mejora con el uso de esteroides. El 15% de los pacientes desarrollan ulceraciones de la boca (estomatitis) a los 7-10 días de iniciar el tratamiento. La diarrea es frecuente y se trata en forma sintomática.
 
Oculares:
Conjuntivitis cuando se usan altas dosis, debe prevenirse con esteroides en forma de colirio 1 gota q.i.d. y comenzar antes de la quimioterapia.
Interacción de Drogas:
 
Evitar la combinación con medicamentos que producen toxicidad hepática; debe ajustarse la dosis de acuerdo a los valores de las pruebas hepáticas según la Tabla de Toxicidad de la Organización Mundial de la Salud (O.M.S.).
Si se administra conjuntamente con Methotrexate o con 5-Fluoruracilo aumenta su toxicidad.

Laboratorio Productor / Representante:
  Baxter (Alexan. Amp. 100mg, 500mg, 1g, 2g).
Pfizer Venezuela, S.A. (Cytosar. Amp. 100mg, 500mg, 1g).
Laboratorio Biopas, S.A. (Laracit. Amp. 100mg, 500mg).

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