Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Nitrosourea.
Sinónimos:
  BCNU.
Farmacología:
 
Es un alquilante que cruza la barrera hemato-encefálica, se une a las cadenas de DNA y RNA impidiendo su duplicación y replicación, también se une a las proteínas celulares; actúa sobre todas las fases del ciclo celular, pero es evidente que en la fase S su efecto es mayor.
Farmacocinética:
 
Después de su administración IV se distribuye en todo el organismo, aún en el LCR donde alcanza la misma concentración del plasma a la hora de administración IV y se mantiene por 9 horas. El 70% se excreta en la orina a las 96 horas.
Presentación:
 
Liofilizado en ampollas de 100mg. debe conservarse refrigerado; es muy inestable, se inactiva a los 30' fuera de la nevera. El punto de licuefacción es de 30ºC, por lo tanto el liofilizado se hace líquido a esta temperatura y aparece como una gota de aceite o apenas una capa fina en el fondo. Esto es signo de descomposición. No es soluble en agua, por lo que viene con una ampolla que contiene 3 cc de alcohol etílico para ser disuelto. Una vez diluido puede prepararse la solución acuosa con 17 cc de agua destilada o solución salina, ésto producirá una concentración de 5mg/ml.
Almacenaje:
 
Después de preparada la dilución en solución glucosada, si se mantiene en refrigeración y se protege de la luz, es estable hasta 48 horas.
Vía de Administración:
 
Es necrotizante sobre los tejidos, por lo que debe evitarse su extravasación. Sólo uso IV Se recomienda inyectarlo a través de una infusión ya colocada en la vena, diluyendo la dosis en 100 ó 200 ml de suero glucosado al 5% y pasarlo entre 1 a 2 horas máximo.
Dosis:
 
Vía IV: 75mg a 100mg/m2/día x 2 días ó 200mg/m2 dosis única.
Efectos Secundarios:
 
Locales:
 
Necrosis tisular si se produce extravasación; al inyectarlo generalmente hay dolor y ardor el cual mejora al disminuir el flujo IV o uso de hielo local.
 
Gastrointestinales:
Náuseas y vómitos. Requieren el uso de antieméticos.
 
Hematológicos:
Depresión de la médula ósea; la trombocitopenia es más severa que la leucopenia, el nadir es entre 3-5 semanas.
 
Pulmonares:
Fibrosis pulmonar expresada por disnea, tos, no sobrepasar dosis total de 900mg/m2 en 6 meses de tratamiento. Es más frecuente si existe enfermedad pulmonar previa, y puede desarrollarse hasta 15 años después de haber terminado la quimioterapia.
 
Segunda neoplasia:
Leucemia aguda y mielodisplasia en pacientes con tratamiento prolongado con nitrosourea.
 
Otros:
El contacto del fármaco con la piel puede ocasionar manchas de color oscuro, por lo que se recomienda utilizar guantes al manipular el fármaco.
Interacción de Drogas:
 
La asociación de esta droga con Bleomicina o radioterapia sobre los pulmones, aumenta la frecuencia de fibrosis pulmonar.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Bristol Myers Squibb (B.C.N.U. Amp. 100mg)

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