Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Agente alquilante
Sinónimos:
  Paraplatin, Carbosin, Oplat, Bioplatinex, Carboplatin.
Farmacología:
 
El Carboplatino igual que el cis-platino produce enlaces cruzados entre las hebras de DNA. Este efecto es independiente del ciclo celular en que se encuentren las células. Se hace directamente entre los ácidos nucleicos y no a través de las proteínas celulares. Esta unión es 100 veces más fuerte que la unión del cisplatino con los ácidos nucleicos.
Farmacocinética:
 
La toxicidad limitante es la hematológica, siendo la trombocitopenia lo más frecuente, en pacientes con fracción de filtración glomerular baja, (<60ml/m). El Carboplatino administrado IV se une a la albúmina sólo en un 20%, y es filtrado por el glomérulo en un 80% entre 4 y 6h. post administración IV La dosis de Carboplatino tiene que ajustarse a los valores de la filtración glomerular (TFG); por lo tanto se ha elaborado la fórmula de Calvert = AUC x (TFG + 25)= dosis total de Carboplatino a administrar, donde AUC representa los mg de Carboplatino x ml/minuto que se encuentra en el plasma, posterior a la administración IV El valor de AUC promedio usado en los protocolos con combinaciones de drogas es de 5 a 6mg/min. La TFG se expresa como la depuración de creatinina y debe ser mayor de 60ml/minuto.
Bristol Myers suministra un nomograma para el calculo de las dosis: de la superficie corporal y valores de depuración de creatinina y colocados en la tabla donde existen los valores de AUC entre 5mg ó 7mg/ml/min se obtiene el valor total de la dosis de carboplatino a administrar, siendo la dosis máxima de Carboplatino 1000mg, que corresponde a una depuración de creatinina de 130ml/minuto.
Presentación:
 
Ampollas de 50mg, 150mg, 450mg. Estas ampollas deben diluirse con agua estéril, o solución glucosada al 5% o solución fisiológica. La concentración de carboplatino debe ser 1mg/ml.
Almacenaje:
 
El liofilizado en frasco ampolla es estable a temperatura ambiente (menor de 24ºC). Cuando se diluye se conserva sólo 8 horas. No contiene productos antibacterianos. La presentación de Carboplatino de Delta West requiere refrigeración en su forma liofilizada, no así la de otros laboratorios.
Vía de Administración:
  No se requiere hidratación previa, se recomienda una dilución de 1mg/ml en solución glucosada y solución salina. Se debe administrar durante 15 a 60 minutos.
Efectos Secundarios:
Para evitar toxicidad del medicamento, debe ajustarse la dosis con la fórmula de Calvert.
 
Hematológicas:
 
La depresión de la médula ósea (MO) es el efecto más frecuente y se expresa por trombocitopenia en el 25% de los pacientes (plaquetas < 50.000ml), neutropenia en el 16%. La toxicidad máxima ocurre día 21º posterior a la administración. La depresión de la MO es más frecuente en presencia de insuficiencia renal.
 
Gastrointestinales:
Vómitos ocurren en el 65% de los pacientes. Carboplatino es mucho menos emetogénico que el cis-platino, tanto las nauseas y vómitos cesan a las 24 h. del tratamiento. Otros efectos incluyen: diarrea y constipación.
 
Renal:
Es fundamental tener los valores de la depuración de creatinina, mayor de 60ml/minuto.
Hepato toxicidad: anormalidades transitorias de las pruebas de función hepática se presentan en el 30% de los pacientes.
 
Neurológicas:
Parestesias y disminución de los reflejos osteotendinosos.
 
Reacciones alérgicas:
En el 2% puede presentarse rash, fiebre y prurito.
Laboratorio Productor / Representante:
  Bristol Myers Squibb (Paraplatin. Amp. 150mg, 450mg).
Representaciones Nolver, C.A. (Oplat. Amp. 150mg, 450mg).
Dabur / Biogalenica, C.A. (Bioplatinex. Amp. 150mg, 450mg).
Ebewe (Carboplatino. Amp. 50mg, 150mg. Vial. 450mg)
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