Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
Clasificación:
 
Enzima que deamina la asparragina, aminoácido no esencial que forma parte de la estructura de las proteínas normales. Su nombre es L-Asparragina Aminohidrolasa, depleta las células tumorales de asparragina.
Sinónimos:
  Leunase, Oncaspar (Peg-Asparraginasa), Erwinasa.
Farmacología:
 
Pertenece a los antitumorales obtenidos de las bacterias Escherichia Coli o de Erwinia Carotovora; por ser una proteína extraña la persona puede desarrollar anticuerpos provocando reacción anafiláctica, la cual esespecífica paracadatipode Asparraginasa, ya que esproducida por bacterias diferentes. Se recomienda iniciar el tratamiento con la Asparraginasa producida por Escherichia Coli. Su mecanismo de acción esa nivelde la síntesis proteíca en los ribosomas; al deaminar la Asparragina del plasma y de los líquidos biológicos, las proteínas que contienen este aminoácido no pueden sintetizarse. Como ejemplo de ésto, tenemos el fibrinógeno hepático; sin embargo, las células normales pueden sintetizar su propia asparragina, y el descenso de fibrinógeno se presenta como expresión de toxicidad de este medicamento. Las células tumoralesno sintetizan asparragina, de ahí su sensibilidad a esta enzima.
Farmacocinética:
 
No es necrotizante, la vía IM tiene una menor incidencia de shock anafiláctico que la IV; tiene una vida media entre 8 y 30 horas y se inactiva en el hígado.
Presentación:
 
Viales de 10.000 UI; añadir 10ml de solución salina para disolver la solución. Es muy inestable, por lo cual debe administrarse inmediatamente después de preparada. Peg -Asparraginasa (Liposomal) Amp 5 ml=3.750 UI.
Almacenaje:
  Refrigeración a 4º C (nevera). No debe guardarse diluida por inestabilidad. Pegilada requiere 4ºC.
Vía de Administración:
 
Uso IV a través de una solución salina. Debe pasarse lentamente y diluida. Administrarse siempre en un hospital, por la alta frecuencia de shock anafiláctico (20%). Evitar esta vía. Uso IM: no es necrotizante, preferir esta vía por menor frecuencia de reacción anafiláctica. Antes de administrar la droga debe realizarse la prueba de sensibilidad, administrando una pequeña dosis inicial de 100-200 UI o subcutánea y esperar 30 minutos; si no hay reacción local se procede a inyectar el resto. El esquema de administración I.M disminuye las reacciones anafilácticas que son más frecuentes cuando se usa la droga después de varias inyecciones y por vía IV.
Dosis:
 
Vía IM-IV:
6.000 -10.000 UI/m2/dosis/día por períodos de 7-12 días.
Peg-Asparginasa:
No más de 2ml por región glútea. Niños sc>0.6 m2 es 2.500 UI/m2, si es <0.6 m2 dosis x Kg peso 82.5 UI.
Prueba cutánea:
  Diluir 1 amp. 10.000UI en (10ml de sol. salina). En 1cc = 1000u; tomar 0.2ml de esa dilución (0.2cc = 200u) e inyectar en el tejido celular subcutáneo y observar por 1 hora si enrojece o aparece habón.
Efectos Secundarios:
 
Fiebre:
  La tercera parte de los pacientes presentan fiebre post-inyección que cede con antipiréticos.
 
Reacción Alérgica:
El 30% de los pacientes desarrollan urticaria después de varias dosis, debe tratarse con antihistamínicos y esteroides.
 
Reacción Anafiláctica:
Se presenta en un 20% de los pacientes. Urticaria, escalofríos, fiebre, disnea, hipotensión. Deben disponerse de todas las medidas necesarias para el tratamiento del shock anafiláctico.
Alteraciones Hepáticas:
 
Con frecuencia se modifican las pruebas hepáticas (disminución de fibrinógeno y otros factores de coagulación, albúmina, colesterol); estas pruebas suelen normalizarse a pesar de continuar el tratamiento. Debe administrarse crio-precipitado en caso de niveles críticos de fibrinógeno y sangramiento.
 
Alteraciones Pancreáticas:
Hiperglicemia no cetogénica y controlable fácilmente por insulina, pancreatitis. Oncaspar contraindicado en niños con antecedentes Pancreatitis.
 
Pérdida de peso, la mayoría de los pacientes pierden el 5% del peso corporal; letargo hasta coma, malestar general que aumenta con el número de dosis.
Misceláneos:
Laboratorio Productor / Representante:
  Kyowa Hakko Kogyo Ltd. (Leunase. Vial. 10.000 UI) Medac (Asparraginasa. Vial. 10.000 UI).
Medac (Oncaspar Peg-Aspargase. Vial. 3.750 UI )
  QCI Britannic, England / Erwinia Corotovora (Erwinasa. Vial. 10.000 UI) Actualmente no está disponible en BADAN.

VOLVER AL INDICE