Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Alquilante, de estructura análoga a la Ciclofosfamida.
Sinónimos:
  Holoxán.
Farmacología:
 
La Ifosfamida es un agente alquilante derivado de la Ciclofosfamida, a la cual las células tumorales no tienen resistencia cruzada. Se activa en el hígado por las enzimas microsomales y se une en forma covalente al DNA inhibiendo su síntesis.
Farmacocinética:
 
Administrada por vía IV se activa en el hígado y se elimina el 82% por vía urinaria en forma de metabolitos activos, los cuales son irritantes de las vías urinarias; razón por la cual hay que administrar el Uromitexan (Mesna) vía IV o VO como uroprotector al mismo tiempo de la infusión de Ifosfamida y repetir la dosis 4 y 8 hora.
Presentación:
 
Viales de 1g y 3g, inyectable.
Uromitexan: Ampollas 400mg en solución de 4ml. Uso IV
Uromitexan: Tab. 400mg-600mg.
Almacenaje:
 
El liofilizado debe diluirse con agua estéril o solución salina para obtener una concentración de 100mg/ml (10ml para 1g y 30ml para el de 3g). La sustancia se disuelve fácilmente si se agita el frasco vigorosamente durante 1 minuto; si la disolución no es completa, es conveniente dejar reposar la solución durante algunos minutos. La solución debe ser empleada lo más pronto posible después de preparada.
Debe evitarse temperaturas mayores de 30ºC.
Vía de Administración:
 
Debe administrarse en infusión en solución de Ringer al 5%, durante 30 minutos a 2 horas. Debe hidratarse previamente al paciente y durante las 48 horas posterior a la quimioterapia, asegurar la ingestión de 3 litros de líquidos, para disminuir la frecuencia de cistitis hemorrágica. Administrar la primera dosis de Uromitexan (Mesna) al mismo tiempo que la Ifosfamida por vía IV; luego a las 4 horas y 8 horas puede administrarse por VO.
Dosis:
 
Vía IV: 1000-2000mg/m2/día x 5 días; repetir ciclos cada 3 semanas, el fraccionar la dosis en 5 días ha producido el mismo efecto terapéutico con menor toxicidad.
Vía oral: Uromitexán: La dosis es similar a la dosis de Ifosfamida administrada, distribuida en 3 dosis x día x 3 días. Existe presentación en tabletas de 400mg y 600mg, las cuales se administran posterior a dosis IV a las 2 y 4 p.m.
Efectos Secundarios:
 
Tracto Urinario:
 
Los metabolitos de la Ifosfamida que se eliminan por vía renal, originan una irritación de todo el endotelio produciendo hematuria, cilindruria, disuria y cuadro de cistitis hemorrágica. La aparición de los síntomas urinarios ocurre entre el 1 y 2 día después de la administración de la droga con una duración de 7 días.
El Uromitexan (Mesna)
es una droga que administrada por vía oral o por vía IV se elimina totalmente por el riñón y se une con los metabolitos de la Ifosfamida, neutralizando su toxicidad en los riñones y vías urinarias. Se debe utilizar el Uromitexan (Mesna) cuando se administran dosis elevadas de Ifosfamida mayores de 1g/m2, o en presencia de factores de riesgo como patología urológica o radioterapia de la pelvis; el uso del Uromitexan (Mesna) disminuye la frecuencia de cistitis hemorrágica de un 40% a 3%.
La dosis de Uromitexan (Mesna) debe ser similar a la dosis administrada de Ifosfamida al día, debe fraccionarse en 3 porciones y puede ser administrada por vía IV o por vía oral, la cual tienen buena absorción; comenzar el Uromitexan simultáneamente con la Ifosfamida y repetir a las 4 horas y 8 horas. Hidratación, por vía oral o IV, deben indicarse 4 litros de solución glucosada para asegurar una diuresis de 3 litros al día; puede usarse furosemide para forzar diuresis o manitol, ordenar micciones frecuentes para evitar el acumulo de orina en la vejiga.
 
Hematológicos:
Moderada leucopenia, el efecto mielotóxico es menor que el de la Ciclofosfamida.
 
Gastrointestinales:

Náuseas y vómitos.

 
Hepáticos:
Elevación de transaminasas y fosfatasa alcalina es transitoria.
 
Misceláneos:
Elevación de las enzimas hepáticas: transaminasas y fosfatasa alcalina que regresan a los valores normales al terminar el ciclo, alopecia es frecuente en la mitad de los pacientes.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Baxter de Venezuela (Holoxán. Amp. 1g)
Baxter de Venezuela (Uromitexan / Mesna. Amp. 400mg, tab. 400mg, tab. 600mg).

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