Drogas Antineoplásicas
 
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Es una antraciclina sintética derivada de la Daunorubicina.
Sinónimos:
  Zavedos.
Farmacología:
 
Se activa en el hígado a Idarubicinol el cual tiene mayor efecto terapéutico que la Daunorubicina y Doxorubicina. Inhibe como las otras antraciclinas la DNA y RNA polimerasa.
Farmacocinética:
 
Su uso habitual es por vía IV, se distribuye en todos los tejidos y se excreta por la vía biliar y por vía urinaria en mayor proporción que las antraciclinas. La presentación oral se absorbe rápidamente alcanzando su mayor concentración a las 2 a 4 horas y se elimina en un tiempo promedio entre 10 a 35 horas, por vía biliar. La excreción urinaria es hasta un 5% como Idarubicinol y en forma de otros metabolitos. La presentación oral es de gran uso en personas mayores de 65 años.
Presentación:
 
Ampollas de 5mg y 10mg. Uso IV; Cápsulas de 5mg, 10mg, 25mg VO, de diferentes colores de acuerdo a la concentración.
Almacenaje:
 
Temperatura ambiente menor de 30ºC. La solución reconstituida es estable 48 horas entre 2ºC y 8ºC.
Vía de Administración:
 
Sólo uso IV es necrotizante. Disolver el liofilizado de 5mg en 5ml de agua estéril y el de 10mg en 10ml de agua estéril; debe administrarse a través de la cánula de una infusión IV de solución fisiológica y pasarla en bolus durante 5 a 10 minutos. Evitar su extravasación, produce trombosis venosa. La administración de las cápsulas de Idarubicina puede acompañarse de náuseas y vómito por lo que se recomienda anti-eméticos previamente.
Dosis:
 
Vía IV: 12mg/m2 por 3 días en combinación con la Citosina Arabinosa. Cuando se utiliza como agente único la dosis es de 8-10mg/m2/5 días.
Vía oral: La vía varía de acuerdo a los protocolos 30mg/m2/día x 3 días en leucemia aguda no linfocítica en adultos, en Cáncer de mama 45mg/m2 dosis única ó fraccionada en 3 días cada 3 a 4 semanas de acuerdo a los efectos secundarios.
Efectos Secundarios:
 
Hematológicos:
 
Produce leucopenia severa con el nadir entre el 8º-15º día y trombocitopenia grave. Su mayor toxicidad es la mielodepresión.
 
Cardíacos:
Igual que las otras antraciclinas tiene efecto acumulativo sobre el miocardio, pero en menor grado que la Doxorubicina. Evaluar los pacientes con electrocardiograma y ecocardiograma antes y después de cada ciclo, si hay factores de riesgo como irradiación mediastinal previa. La disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo se observó en un 3 a 5% de los pacientes que habían recibido acumulativas superior a 180mg/m2, la frecuencia de I.C.C. fue sólo de 0.14%, lo que es muy inferior a lo observado con otras antraciclinas.
 
Gastrointestinales:

Náuseas y vómitos, mucositis severa que aparece de 3 a 10 días después del inicio del tratamiento, en presencia de insuficiencia hepática, ajustar las dosis a administrar.

 
Alopecia:
En el 30% de los pacientes.
 
Misceláneos:
El uso de la Idarubicina oral elimina el riesgo de la extravasación con la consecuente necrosis, y permite la posibilidad de quimioterapia. La vía oral ha demostrado ventajas en el tratamiento de Cáncer de Mama en mujeres mayores de 70 años, demostrando buena tolerancia. Los efectos secundarios no hematológicos y cardíacos son similares al resto del grupo menor de 60 años, sometidos a las mismas dosis de tratamiento. La Idarubicina da una coloración roja en la orina.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Pfizer Venezuela, S.A. (Idarubicina. Viales: 5mg, 10mg).

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