Drogas Antineoplásicas
 
  DROGAS ANTINEOPLÁSICAS.  
Dras. Greta de Acquatella, C. Zulay Pastrán, Milka González.
 
Clasificación:
  Antimetabolito.
Sinónimos:
  Fluorouracilo, Fluoroblastin, Fluracedyl, Fivoflu.
Efudix 5% (Ungüento), Fluorouracilo 2,5% (Crema).
Farmacología:
 
Es un antimetabolito del tipo de las pirimidinas, su acción es inhibiendo la timidilato sintetasa, enzima que produce la metilación del ácido deoxi-uridílico a ácido timidílico (síntesis de DNA), inhibe la incorporación del uracilo en el RNA bloqueando la enzima uracil-fosfatasa.
La droga para ser activa debe incorporarse al nucleótido.
Farmacocinética:
 
Se absorbe por vía oral y puede administrarse por esta vía, la administración por vía IV es rápidamente eliminada del plasma en 3 horas y alcanza alta concentración en las vías biliares, sólo el 10% se elimina por la orina, pasa la barrera hematoencefálica y placentaria, se absorbe a través de la piel y de ahí su uso en dermatología.
Presentación:
 
Ampollas de 500mg. y 1gr viene diluida en su solvente. Puede ser administrada en bolus directamente en vena.
Ungüento al 2,5% y 5%.
Almacenaje:
 
A temperatura ambiente. La solución debe ser clara y transparente, precipita cuando se almacena en frío y puede ser recalentada a 60ºC para redisolver los cristales; desecharla si no es transparente y de color amarillo.
Vía de Administración:
 
Uso IV directamente en vena, no es necrotizante. El uso por vía oral de las ampollas inyectables no es aconsejable ya que su absorción es errática, vía cutánea en lesiones dermatológicas.
Dosis:
 
Vía IV: 400-600mg/m2/IV diaria por 5 días cada 4 semanas.
Vía tópica: Ungüento al 2,5% y 5%
Efectos Secundarios:
 
Gastrointestinales:
 
Estomatitis, cuando es severa, es indicativo para interrumpir el tratamiento. Debe examinarse la boca cuidadosamente antes de cada ciclo. Diarrea es un signo de toxicidad y debe posponerse el tratamiento e hidratar al paciente por vía IV.
Esófago-faringitis, la cual se expresa por disfagia severa, hemorragia digestiva.
 
Hematológicos:
Depresión de la médula ósea, el nadir sobre los glóbulos blancos se presenta entre 10-14 días de administrada la droga.
 
Dermatológicos:

Dermatitis, rash máculo papular ocurre en las extremidades. Se debe evitar la exposición al sol de pacientes en tratamiento y utilizar protectores solares.

 
Neurológicos:
Ataxia ocasional, es reversible al suspender la droga.
 
Cardíacos:
Arritmia, isquemia miocárdica, infarto, angina, cambios electrocardiográficos.
Interacción de Drogas:
 
La modulación del 5FU por la Leucovorina se está usando cada día más, altas dosis de leurovorina 200mg/m2/día/5 días, administrada en infusión de 1 a 2 horas previo al 5FU. Se ha demostrado que la forma activa de los folatos facilita la inhibición de la enzima Timidilato sintetasa por el 5FU.
Igualmente se ha visto el efecto sinérgico del Metotrexate y 5FU, de allí su uso en numerosas combinaciones.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Pfizer Venezuela, S.A. (Fluoroblastin. Amp. 500mg)
Pharmachemie / Sinergium (Fluracedyl. Amp. 500mg, 1g)
Quifarma (Efudix. Ugüento. 5%)
Badan (Crema 5FU 2,5%)

VOLVER AL INDICE