Drogas Antineoplásicas
 
  Antivirales  
Dra. María Alejandra Torres Viera
Clasificación:
 

Inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa.

Sinónimos:
  Sustiva, Stocrin.
Farmacología:
 

Efavirenz es un inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa (TR) del VIH-1 y no inhibe de manera significativa la TR del VIH-2 o las polimerasas de ADN celular.

Farmacocinética:
 

Efavirenz está indicado en el tratamiento combinado antiviral de adultos, adolescentes y niños mayores de 3 años infectados por VIH-1.No ha sido estudiado adecuadamente en pacientes que padecen VIH avanzado, es decir aquellos pacientes con recuentos de CD4 < 50 células/mm3, o después del fracaso de regímenes conteniendo un inhibidor de la proteasa (IP).

Presentación:
 

Cápsula de 50mg, 100mg, 200mg y comprimidos 600mg (Sustiva).
Cápsula de 600mg (Stocrin).

Almacenaje:
 
Temperatura ambiente.
Vía de Administración:

Vía oral: Se administrará en combinación con otros medicamentos antirretrovirales. Puede tomarse con las comidas o fuera de ellas. Con el objeto de mejorar la tolerancia de las reacciones adversas del sistema nervioso, se recomienda tomar la dosis al acostarse durante las primeras dos a cuatro semanas de tratamiento, así como para los pacientes que sigan experimentando dichos síntomas. La exposición a Efavirenz podría ser alterada al administrarse con medicamentos o alimentos (por ejemplo, jugo de grapefruit o toronja) Efavirenz no deberá administrarse conjuntamente con terfenadina, astemizol, cisapride, midazolam, triazolam.

Dosis:
 

Adultos: la dosis recomendada es de 600mg por vía oral, una vez al día.
Adolescentes y niños: (de 3 a 17 años): la dosis recomendada de acuerdo al peso corporal. No se ha estudiado Efavirenz en niños menores de 3 años o de peso inferior a 13 kg.
Dosis en relación con la edad:

Dosis
13 hasta < 15a: 200mg
15 hasta < 20a: 250mg
20 hasta < 25a: 300mg
25 hasta < 33a: 350mg
33 hasta < 40a: 400mg

> 40a: 600mg

Insuficiencia renal: No hay necesidad de modificaciones dosis. Enfermedades hepáticas: Los pacientes con enfermedad hepática leve a moderada podrán ser tratados con la dosis de Efavirenz normalmente recomendada. Especial atención a los síntomas del sistema nervioso.
Contraindicaciones:
 
Efavirenz no deberá administrarse a pacientes con trastornos hepáticos. Efavirenz no deberá administrarse conjuntamente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam o triazolam porque la competencia de efavirenz por CYP3A4 podría producir inhibición del metabolismo y crear posibles efectos adversos graves y/o potencialmente mortales [por ejemplo arritmias cardiacas, sedación prolongada o depresión respiratoria].
Efectos Secundarios:
 
Erupción:
 

Se ha descrito erupción de leve a moderada que generalmente se resuelve al continuar el tratamiento. Los antihistamínicos y/o corticosteroides pueden mejorar la tolerancia y acelerar la resolución de la erupción. Se ha descrito erupción grave asociada con ampollas, descamación húmeda o úlceras en menos del 1% de los pacientes tratados con Efavirenz. La incidencia de eritema multiforme o de síndrome de Stevens-Johnson fue aproximadamente de 0,1%.

 
Síntomas psiquiátricos:
 
Se han comunicado efectos adversos psiquiátricos en pacientes tratados con Efavirenz.
Síntomas del sistema nervioso:
Se notifican frecuentemente mareo, insomnio, somnolencia, deterioro de la concentración, anormalidades en el sueño. Los síntomas del sistema nervioso, normalmente se manifiestan durante el primer o segundo día de tratamiento y generalmente se resuelve después de las primeras 2-4 semanas.
Colesterol:

Se deberá considerar la monitorización del colesterol en pacientes tratados con Efavirenz, lipodistrofia y alteraciones metabólicas: la terapia antirretroviral combinada se ha asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes VIH.

Poblaciones especiales:

Disfunción hepática: Debido al extenso metabolismo de Efavirenz mediado por el citocromo P450 y a deberán tomarse precauciones a la hora de administrar Efavirenz a pacientes con disfunción hepática leve a moderada. Está contraindicado en pacientes con trastornos hepáticos graves.
Disfunción renal: No hay necesidad de ajustes, su excreción renal es menor del 7%.
Embarazo y lactancia: Efavirenz no se empleará durante el embarazo a no ser que resulte claramente necesario. De igual manera no se recomienda que las mujeres tratadas con Efavirenz amamanten a sus hijos.

Efectos adversos:
La más frecuentes: erupción,(11,6%), mareos (8,5%), náuseas (8,0%), cefalea (5,7%) y fatiga (5,5%).
Otras reacciones adversas descritas menos frecuentes: reacción alérgica, coordinación anormal, ataxia, confusión, estupor, vértigo, vómitos, diarrea, hepatitis, trastornos de la concentración, insomnio, ansiedad, sueños anormales, somnolencia, depresión, pensamientos anormales, agitación, amnesia, delirio, inestabilidad emocional, euforia, alucinaciones y psicosis.
Otras descritas postcomercialización: convulsiones, prurito, dolor abdominal, visión borrosa, ginecomastia e insuficiencia hepática. Las reacciones adversas en niños fueron generalmente similares a las de los pacientes adultos.
Laboratorio Productor / Representante:
Bristol Myers Squibb (Sustiva. Cap. 50mg, 100mg, 200mg. Comp. 600mg). No disponible en Badan.
Merck Sharp Dohme (Stocrin. Cap. 600mg).
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