Drogas Antineoplásicas
 
  Antieméticos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Antagonista de Serotonina.
Sinónimos:
  Navoban.
Farmacología:
 
El Tropisetrón es un antagonista de los receptores de 5-HT3, localizados en el tracto gastrointestinal superior. Cuando se administra Qt. se produce una gran liberación de serotonina por las células cromafines del intestino delgado, estimulando los receptores de 5-HT3, que por vía aferente vagal llevan la información al SNC, área postrema (centro del vómito) y se produce por vía refleja el vómito; al no efectuarse la estimulación vagal este arco reflejo queda bloqueado por el medicamento.
Farmacocinética:
 
La absorción es rápida y casi completa en 2,2 horas. Se distribuye ampliamente. Se metaboliza principalmente por oxidación, ligado al sistema enzimático del citocromo P-450. Su primer paso metabólico es dosis dependiente con una biodisponibilidad >60%. Aproximadamente el 8% se excreta por orina sin cambio y el 70% como metabolitos; el 15% es excretado por heces. No hay riesgo de acumulación a la dosis recomendada de 5mg/día, aún en pacientes con disfunción hepática y renal.
Presentación:
 

Ampollas de 5mg/5ml
Cápsulas de 5mg.

Almacenaje:
 
Temperatura ambiente, entre 15° - 30°C.
Las soluciones diluidas son estables durante 24 horas entre 2° - 8°C.
Vía de Administración:
 
Vía IV: Bolus o infusión de 1 hora.
Vía Oral: Preferible fuera de las comidas. Puede administrarse como solución bebible, diluyendo la dosis calculada en jugo de naranja, 1 hora antes de los alimentos.
Dosis
 
Adultos: IV inicial: 5mg/día es la dosis óptima preventiva en Qt. altamente emetogénica. Mantenimiento: VO: 5mg/día por 4 a 7 días para reducir náuseas y vómitos tardíos y para prevenir las náuseas y vómitos anticipatorios en los ciclos subsiguientes de quimioterapia.
Niños: 0,2mg/kg, hasta una dosis máxima de 5mg/día.
Efectos Secundarios:
Gastrointestinales:
Estreñimiento, diarrea, los cuales son pasajeros.
 
Misceláneos:
Cefalea, la cual es pasajera y en relación con la dosis, fatiga, malestar general.
Laboratorio Productor / Representante:
Novartis de Venezuela (Navoban. Amp. 5mg. Cap. 5mg).
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