Drogas Antineoplásicas
 
  Antieméticos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Antagonista de Serotonina.
Sinónimos:
  Kytril, Rubrum.
Farmacología:
 
Granisetron es un potente y altamente selectivo antagonista de los receptores de 5-Hidroxitriptamina (5-HT3), indicado en la prevención o tratamiento de las náuseas o vómitos inducidos por los agentes citostásicos.
Farmacocinética:
 
Su absorción es rápida y completa, generalmente no influenciada por los alimentos, aunque su biodisponibilidad oral es de aproximadamente un 60%. Es ampliamente distribuido en el plasma, uniéndose en un 65% a las proteínas. Es rápidamente metabolizado, principalmente por N-demetilación y oxidación aromática, seguido por conjugación. Su vida media es de 9 horas. Se excreta por vía urinaria y fecal.
Presentación:
 

Ampollas de 1mg/1ml y 3mg/3ml de Clorhidrato de Granisetron (caja x 5 ampollas).
Comprimidos de 1mg de Clorhidrato de Granisetron (cajas x 10 comprimidos).

Almacenaje:
 
A temperatura ambiente, menor de 30°C.
Las ampollas removidas de la caja deben ser protegidas de la luz.
Las infusiones IV deben ser preparadas en el momento de la administración. Después de dilución la vida media es de 24 horas cuando se almacena a temperatura ambiente protegido de la luz. Los comprimidos deben mantenerse en un sitio oscuro y seco.
Vía de Administración:
 
Vía IV: La ampolla es para uso IV únicamente. Debe ser diluida en 10-15ml de cloruro de sodio 0,9% y administrada en bolus en tiempo no menor de 30 segundos, o en infusión de 20-50ml de cloruro de sodio 0,9%, dextrosa al 5%, lactato de sodio o manitol al 10%, en 5 minutos.
Vía Oral: 30 minutos antes de la quimioterapia.
Dosis
  Adultos: 3mg IV. En ensayos clínicos la mayoría de los pacientes han requerido sólo 1 dosis en 24 horas. Pueden administrarse dosis adicionales, no excediendo de 9mg en 24 horas.
1mg/VO/BID.
Niños: 40µg/kg en infusión IV. Puede administrarse una dosis adicional en un período de 24 horas.
La vía oral no es recomendable ya que no hay suficientes datos sobre cuál es la dosis apropiada para niños menores de 12 años.
La eficacia de Granisetron se incrementa con el uso concomitante de Dexametasona.
Efectos Secundarios:
 
Reacciones alérgicas:
 
Rash cutáneo y anafilaxis en raras ocasiones.
 
Gastrointestinales:
Dolor abdominal.
 
Hepáticos:
En ensayos clínicos se ha evidenciado incremento transitorio de las transaminasas, manteniéndose generalmente dentro del rango normal.
 
Misceláneos:
Temblor, insomnio o somnolencia, cefalea y constipación.
Laboratorio Productor / Representante:
    Smith Kline Beecham Phar. (Kytril. Amp. 1mg, 3mg. Comp. 1mg).
Representaciones Nolver, C.A. (Rubrum. Amp. 3mg. Tab. 1mg).

VOLVER AL INDICE