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Drogas Antineoplásicas
 
  Antieméticos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Antagonista de Serotonina.
Sinónimos:
  Anzemet.
Farmacología:
 
Es un antagonista potente, selectivo y reversible de los receptores de 5HT3 de las terminaciones nerviosas parasimpáticas, indicado en la prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia o radioterapia emetogénicas y en la prevención o tratamiento de las náuseas o vómitos postoperatorios.
Farmacocinética:
 
Se metaboliza rápidamente (T½ >10 minutos), transformándose en su principal metabolito: el hidrodolasetron, por la acción de una enzima carbonil reductasa. La transformación metabólica es completa y estable. El hidrodolasetron es responsable de la mayor parte de la actividad antiemética clínica, 30 minutos después de la administración IV alcanza su máxima concentración. Después de la administración VO aparece rápidamente en el plasma, alcanzando su concentración máxima a los 60 minutos, con una biodisponibilidad de 75%, no afectada por los alimentos. La vida media promedio es de 7 a 9 horas, se distribuye ampliamente en el organismo, su unión a las proteínas plasmáticas es entre el 69% y 77%. Es eliminado rápida y completamente por excreción renal y secundariamente fecal. No es necesario ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal, ni en ancianos. Su depuración en pacientes pediátricos es de 1 a 2 veces más elevada que en el adulto.
Presentación:
 

Ampolla de 100mg/5ml de Dolasetron Mesylato: caja x 1amp.
Tabletas de 50mg y 100mg de Dolasetron Mesylato: caja x 6 tab.

Almacenaje:
 
A temperatura ambiente entre 15° - 25°C. Las infusiones IV deben ser preparadas en el momento de la administración, después de diluida el tiempo máximo de conservación es de 24 horas en refrigeración entre 2° - 8°C.
Las tabletas se conservan a temperatura ambiente, 15° - 25°C. Proteger de la luz.
Vía de Administración:
 
Vía IV: Se puede administrar directamente en bolus en 30 segundos o en infusión de 15 minutos, diluyendo la ampolla en 5ml de cloruro de sodio o en solución glucosada al 5%, treinta minutos antes de administrar la quimioterapia.
Vía Oral: En niños, ésta solución puede ser administrada mezclandose con jugo de manzana o uva. La tableta se administra 1 hora antes de la quimioterapia.
Dosis
  Adultos: 100mg/IV o VO, iniciando 30 minutos (IV) ó 1 hora (VO) antes de la quimioterapia.
12,5mg/IV como dosis única 15 minutos antes de la recuperación anestésica (preventivo) o tan pronto se presenten náuseas o vómitos.
50mg/VO, 2 horas antes de la cirugía en la prevención de la náusea o vómito postoperatorio.
Niños: 1,8mg/kg IV o VO (tabletas o solución oral), hasta un máximo de 100mg, iniciando 30 minutos (IV) ó 1 hora (VO) antes de la quimioterapia.
0,35mg/kg IV (hasta una dosis máxima de 12,5mg), 15 minutos antes de la recuperación anestésica o al presentarse los síntomas. Por vía oral, 1,2mg/kg/2h antes de la cirugía.
Anzemet se puede administrar durante un máximo de 7 días. Su eficacia mejora con la administración conjunta de corticoesteroides.
Efectos Secundarios:
 
Cardiovasculares:
 
Debe usarse con precaución en pacientes que puedan desarrollar prolongación de los intervalos de conducción cardiaca, particularmente QT. Igualmente en pacientes que puedan desarrollar trastornos cardíacos por: hipocalcemia, hipomagnesemia, diuréticos o dosis acumulativas elevadas de antraciclínicos.
 
Misceláneos:
Cefalea, fatiga, diarrea, dolor abdominal, escalofríos, fiebre.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Grupo sanofi aventis (Anzemet. Amp. 100mg. Tab. 50mg, 100mg).

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