Drogas Antineoplásicas
 
Drogas Antineoplásicas
 
  Antieméticos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Antagonista de Serotonina.
Sinónimos:
  Onicit, Aloxi.
Farmacología:
 
El Clorhidrato de Palonosetrón es un antagonista selectivo del receptor de serotonina subtipo 3 (5-HT3), con una fuerte unión a este receptor, indicado en la prevención de las náuseas y vómitos agudos y tardíos asociados con el curso inicial y los cursos repetidos de Quimioterapia.
Farmacocinética:
 
Después de su administración IV se produce un descenso inicial de las concentraciones plasmáticas seguido por una lenta eliminación corporal. Los valores promedios de la concentración plasmática máxima y del área bajo la curva de concentración-tiempo, son proporcionales a la dosis en el rango de 0,3 a 9µg/kg. El volumen de distribución es de alrededor de 8,3 ± 2,5L/kg y el 62% se liga a las proteínas plasmáticas. Aproximadamente el 50% de la dosis se metaboliza dando origen a dos metabolitos primarios: el N-oxido-palonosetrón y el 6-S-hidroxi-palonosetrón, que tienen menos del 1% de actividad. Se elimina por múltiples vías, aproximadamente el 80% de la dosis administrada vía IV se recupera en orina dentro de las 144 horas, representando el Palonosetrón el 40% de la dosis. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 40 horas. No es necesario ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática, ni en ancianos.
Presentación:
 

Frasco ampolla de 0,25mg/5ml.

Almacenaje:
 
A temperatura controlada entre 20-25°C (mínimo 15°C, máximo 30°C). Proteger de la luz.
Vía de Administración:
 
Vía IV: Debe administrarse en el lapso de 30 segundos. No mezclar con otros medicamentos.
Dosis
 
Adultos: 0,25mg/IV dosis única. Administrar 30 minutos antes de la quimioterapia.
Niños: No se ha establecido la dosis apropiada.
Efectos Secundarios:
 
Cardiovasculares:
 
Debe administrarse con precaución en pacientes que presentan o pueden desarrollar prolongación de los intervalos de conducción cardiaca, particularmente de QT, incluyendo pacientes con hipopotasemia o hipomagnesemia, síndrome QT congénito y los que reciben diuréticos, antiarrítmicos y altas dosis acumulativas de antraciclinas.
 
Metabólicos:
Hiperpotasemia, hipocalcemia, hiperglicemia, acidosis metabólica, glucosuria, hiporexia.
 
Gastrointestinales:
Diarrea, dispepsia, dolor abdominal, resequedad de mucosa oral, hipo y flatulencia.
 
Hepáticos:
Elevación transitoria y asintomática de transaminasas y bilirrubina.
 
Misceláneos:
Dermatitis alérgicas, tinitus, artralgias, mareos, somnolencia o insomnio, neuropatía sensitiva periférica, ansiedad, astenia.
Laboratorio Productor / Representante:
Schering Plough,S.A. (Onicit. Amp. 0,25mg)
MGI Pharma, Inc. (Aloxi. Amp. 0,25mg). No disponible en BADAN
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