Drogas Antineoplásicas
 
  Analgésicos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Analgésico opiáceo.
Sinónimos:
  Oxy IR. OxyContin. Oxycodone / Acetaminophen.
Farmacología:
 
Es un fenantreno semisintético con acción cualitativamente similar a la Morfina, derivado del alcaloide opiáceo thebaina. Su principal acción terapéutica es la analgesia. Es un agonista opioide puro, indicado para el tratamiento del dolor moderado o severo. El mecanismo preciso de su acción analgésica es desconocido. Se han identificado en el cerebro y médula espinal receptores específicos para compuestos endógenos con actividad similar a los opioides, los cuales son importantes en el efecto analgésico de Oxicodona.
Farmacocinética:
 
Oxicodona es bien absorbida, con una biodisponibilidad de 60% a 87%. El T ½ de absorción es de 0,4 horas para la formulación de liberación inmediata, en contraste al patrón bifásico de la formulación de liberación controlada con dos T ½ de absorción de 0,6 y 6,9 horas. Hay una relación predecible entre la dosis y las concentraciones plasmáticas. Las concentraciones mínimas efectivas varían ampliamente entre pacientes, especialmente cuando se han tratados previamente con agonistas opioides potentes. En estudios, comparando 10mg de OxyContín cada 12 horas, y 5mg de Oxy IR cada 6 horas, se encontró equivalencia en AUC y Cmax y similitud en Cmin, con menos fluctuaciones en la concentración plasmática para OxyContin. La unión a las proteínas plasmáticas es de un 45%; una vez absorbida se distribuye en: músculo esquelético, hígado, tracto intestinal, pulmón, bazo y cerebro. Es metabolizada por el hígado y eliminada por vía renal, el clearence es de 0,8 L/min. La vida media es de 4,5 horas para OxyContin y 3,2 horas Oxy IR.
Presentación:
 

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.
Oxy IR. Tabletas 5mg.
Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.
Oxy Contin. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.
Oxicodona / Acetaminofen.
Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.

Almacenaje:
 
A temperatura ambiente entre 15° - 30°C.
Dosis
 
No hay límite de dosis farmacológica. El límite está determinado por el adecuado control del dolor.
En adultos se recomienda iniciar dosis a 1mg/kg/día y aumentar en un 50% si el dolor no es bien controlado. Oxy IR se administra cada 4 horas como dosis inicial para titular la dosis individual o como dosis de rescate y/o suplementaria a la dosis de acción prolongada. OxyContin se administra cada 12 horas, garantizando un efecto analgésico rápido y sostenido que permite titulaciones rápidas y de ser necesario, ajustes de dosis cada 24 horas. Oxicodona / Acetaminofen se administra cada 6 horas.
Efectos Secundarios:
 
Neurológicos:
 
Depresión respiratoria por acción directa sobre el centro respiratorio cerebral, ocasionando una respuesta disminuida a los incrementos de tensión de CO2 y a estímulos eléctricos. Disminución del reflejo tusígeno por efectos directo sobre el centro de la tos en la médula espinal. Náuseas, vértigo.
Gastrointestinales:
 
Reduce la motilidad gastrointestinal al aumentar el tono muscular liso en estómago y duodeno. Las ondas peristálticas se enlentecen, mientras el tono del colon aumenta ocasionando espasmo y estreñimiento. Otros efectos incluyen disminución en las secreciones gástricas, biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de Oddi y elevación transitoria de amilasas.
Alérgicos:
  Puede producir liberación de histamina con o sin vasodilatación periférica, manifestándose como prurito, rubor facial, ojos rojos, sudoración y/o hipotensión ortostática.

Dependencia:

Oxicodona se asocia con tolerancia y dependencia física y psicológica.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Representaciones Nolver, C.A. (Oxy IR. Tab. 5mg; Oxy Contin. Tab. 10mg, 20mg, 40mg).
Mallinckrodt Inc. (Oxicodona Clorhidrato. Tab. 5mg, 15mg, 30mg;
Oxicodona/Acetaminofen. Tab. 5mg/325mg, 5mg/500mg).

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