Drogas Antineoplásicas
 
  Analgésicos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Analgésico opiáceo.
Sinónimos:
  MS IR. MS Contin. Sulfato de Morfina. Clorhidrato de Morfina.
Farmacología:
 
Es el analgésico opioide de referencia. Su principal indicación terapéutica es analgesia y sedación. El mecanismo preciso de acción analgésica es desconocido, sin embargo, se han identificado en cerebro y médula espinal receptores opiáceos específicos y compuestos endógenos con actividad similar a la Morfina, siendo probablemente responsables de la expresión del efecto analgésico.
La Morfina tiene una acción pre-sináptica inhibiendo la liberación de neurotransmisores, una acción de hiperpolarización post-sináptica inhibiendo la transmisión de la información nociceptiva y una acción antinociceptiva bloqueando los receptores Mu centrales y periféricos.
Farmacocinética:
 
Presenta una excelente absorción VO, una vez absorbida se distribuye en: músculo esquelético, riñones, hígado, tracto intestinal, pulmones, bazo y cerebro. Cruza la barrera placentaria y se detecta en la leche materna. Aproximadamente el 95% es convertida en metabolitos glucurónidos. Su vida media de eliminación es de 2-4 horas.
Existen formas de liberación controlada que garantizan niveles terapéuticos adecuados con su administración cada 12 y 24 horas, con un nivel analgésico rápido (1 hora) y sostenido, permitiendo titulaciones y ajustes cada 24 horas.
El nivel analgésico mínimo varía entre pacientes, particularmente en aquellos previamente tratados con agonistas opiáceos potentes. La excreción es renal principalmente y una pequeña fracción por vía biliar, otra fracción entra al ciclo enterohepático.
Presentación:
 

Sulfato de Morfina de Liberación Rápida.
Roxanol. Solución 20mg/1ml (30ml).
MS IR. Tabletas 5mg, 10mg, 30mg.
Sulfato de Morfina de Liberación Controlada.
Administración cada 12 horas.
MS Contin. Tabletas 30mg, 60mg, 100mg.
Sulfato de Morfina de Liberación Prolongada (LP).
Tabletas. 15mg, 30mg, 60mg, 100mg.
Clorhidrato de Morfina.
Ampollas. 10mg/1ml.

Almacenaje:
 
Temperatura ambiente: 15° - 25°C
Vía de Administración:
 
Debe ser en la medida de lo posible la vía oral, por ser más cómoda, económica y de más fácil uso y manejo. En infusión continua vía subcutánea o endovenosa con jeringas eléctricas o bombas de infusión. La vía rectal puede ser usada preparando supositorios, con igual posología a la VO.
Dosis
 
La dosis inicial debe ajustarse a la intensidad del dolor, procurando iniciar con dosis bajas, aumentando progresivamente hasta lograr la analgesia adecuada con la menor cantidad de efectos colaterales.
La dosis recomendada es 0,5-1mg/kg/día, dividida cada 4 horas (liberación rápida) o cada 12 ó 24 horas (liberación controlada).
El aumento puede hacerse a las 12 horas, correspondiendo a un 50% de la dosis inicial. Se usan dosis de rescate, equivalente al 25% de una dosis habitual, en tabletas de liberación inmediata. Si se ameritan más de dos dosis de rescate, se elevará en un 25-50%, la próxima dosis de liberación controlada.
Las presentaciones de liberación prolongada se usan en pacientes que requieran tratamiento prolongado por varios días continuos. La dosis inicial vía IV o SC es de 0,25mg-0,5mg/kg/día. La dosis máxima no existe, ya que la Morfina no presenta “efecto techo”. El límite está dado por el control del dolor.
Efectos Secundarios:
 
Neurológicos:
 
Produce depresión respiratoria por acción directa sobre el centro respiratorio, con una respuesta disminuida a los cambios en la tensión de CO2 y a la estimulación eléctrica. Disminuye el reflejo tusígeno por efecto directo sobre el centro de la tos a nivel medular.
 
Gastrointestinales:
Reduce la motilidad a nivel de estómago, duodeno, intestino delgado y colon, debido a un aumento en el tono que puede llegar al espasmo, produciendo estreñimiento. Las secreciones gástricas, biliares y pancreáticas disminuyen, puede ocasionar incremento de presión en el tracto biliar por espasmo del esfínter de Oddi.
 
Sistema cardiovascular:
Vasodilatación periférica y liberación de histamina, que pueden ocasionar hipotensión ortostática, prurito, enrojecimiento facial, ojos rojos y sudoración.

Dependencia:

  Morfina produce dependencia física y psicológica, así como tolerancia.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Representaciones Nolver, C.A. (MS IR. Tab. 5mg, 10mg, 30mg).
Representaciones Nolver, C.A. (MS Contin. Tab. 30mg, 60mg, 100mg).
Mallinckrodt (Sulfato de Morfina LP. Tab. 15mg, 30mg, 60mg, 100mg).
Laboratorio Biosano, S.A. / Representación Medifarm, C.A. (Clorhidrato de Morfina. Amp 10mg).

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