Drogas Antineoplásicas
 
  Analgésicos  
Dra. Raiza García Guevara
Clasificación:
  Analgésico sintético.
Sinónimos:
  Methadose.
Farmacología:
 
El Clorhidrato de Metadona es un analgésico narcótico sintético con acciones cuantitativamente similares a las de morfina, principalmente a nivel del sistema nervioso y musculatura lisa. Su principal acción terapéutica es analgesia y sedación, así como dextoxificación y mantenimiento en la adicción a narcóticos. Es un agonista Mµ puro que actúa sobre receptores N M D A.
Farmacocinética:
 
Su absorción gastrointestinal es muy buena, identificándose en plasma a los 30 minutos y alcanzando su pico a las 4 horas. Se distribuye en pulmón, hígado, riñón, etc. El secuestro en sitios extravasculares de unión, seguido por la lenta liberación en el plasma, contribuye a su vida media prolongada. Atraviesa la placenta. Se une en un 60% a 90% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina por la bilis y orina en 15 a 60 horas. Administrada por VO, su acción analgésica se inicia entre los 30 y 60 minutos, luego de la primera dosis la duración de su efecto es de 6-8 horas, aumentando con las dosis sucesivas, pudiendo llegar a 12-14 horas. La VO retarda la aparición, disminuye el pico e incrementa la duración del efecto analgésico.
Presentación:
 

Tabletas de 5mg, 10mg y 40mg. Solución de 10mg/ml. (Fco.100ml).

Almacenaje:
 
A temperatura controlada entre 15° - 30°C.
Vía de Administración y Dosis:
 
Vía Oral: En pacientes que no han recibido opioides se inicia con 5mg cada 8 horas, mientras que en pacientes que los han recibido, se hace un cálculo según DEMO (Tasa de conversión 10:1 morfina/metadona). Se pueden requerir entre 2 y 8 días para el equilibrio. La dosis analgésica debe ajustarse a la severidad del dolor y a la respuesta del paciente, puede ser necesario sobrepasar la dosis cuando el dolor es excepcionalmente intenso o en pacientes que han desarrollado tolerancia al efecto analgésico de los narcóticos.
En el tratamiento de dextoxificación la dosis inicial recomendada es de 15mg a 20mg para eliminar los síntomas de supresión. Puede darse una dosis adicional si no se eliminan totalmente o reaparecen. Se continúa entonces con una dosis estabilizante de 40mg/día por 2-3 días para luego comenzar una reducción progresiva que puede variar individualmente, sin exceder los 21 días.
En el tratamiento de mantenimiento la dosis inicial debe ser individualizada para controlar los síntomas de abstinencia que siguen a la suspensión de narcóticos, sin producir síntomas de intoxicación aguda. Luego debe ser ajustada, dependiendo de la tolerancia y requerimientos, a 120mg/día y posteriormente se inicia una reducción cuidadosa de la dosis.
Efectos Secundarios:
 
Las reacciones más frecuentes son: Escotomas centellantes, mareos, sedación, náuseas, vómitos y sudoración.
Como ocurre con otros analgésicos narcóticos, los principales riesgos con el uso de Metadona son: Depresión respiratoria y, en menor grado, depresión circulatoria, paro respiratorio, shock y paro cardíaco. Otras reacciones, incluyen:
 
Sistema Nervioso:
 
Euforia, astenia, cefalea, insomnio, agitación, desorientación y disturbios visuales.
 
Gastrointestinal:
Resequedad bucal, anorexia, constipación y espasmo del árbol biliar.
 
Cardiovaculares:
Rubor facial, bradicardia, palpitaciones, síncope.


Genitourinario:

Retención urinaria, efecto antidiurético, disminución de la líbido y/o potencia sexual.
 
Alérgicas: Prurito, urticaria, rash, edemas.
Hematológica:
Trombocitopenia reversible descrita en adictos con hepatitis crónica.
Dependencia:
Metadona puede ocasionar dependencia psíquica, física y tolerancia y por lo tanto tiene el riesgo potencial de una droga de abuso.
Laboratorio Productor / Representante:
 
Mallinckrodt Inc. (Methadose. Tab. 5mg, 10mg, 40mg; Solución 10mg/ml).

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